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【药名】阿立必利
【英文名】Alizapride
【别名】阿列必利、Alizapridum、Plitican。【剂型】1.注射剂：50mg；2.片剂：50mg。
【药理作用】本药是一种抗多巴胺能药物，其化学结构和药理作用与甲氧氯普胺(胃复安)相似，为强效止吐药。本药能拮抗中枢多巴胺D2受体，大剂量时则可选择性地拮抗5-羟色胺3(5-HT3)受体，从而起到止吐作用。临床研究表明，本药用作止吐药治疗接受多种化疗方案的患者比甲氧氯普胺更加有效且毒性更小，但本药在治疗接受强烈致吐化疗的癌症患者时所显示的止吐活性相对较弱，并不优于其他有效的止吐药(如昂丹司琼或格雷司琼)。同时，动物研究表明，本药尚能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角生物碱的催吐作用，且作用较甲氧氯普胺强。此外，本药还具有轻微的中枢性精神抑制作用。另据报道，大剂量时对动物有微弱的交感神经阻滞作用。
【药动学】本药口服或注射吸收均良好，口服和肌注的生物利用度为81%～87%。禁食的情况下口服本药100mg(片剂)后0.7h达血药浓度高峰，平均达峰浓度为740ng/ml；服用相同剂量的口服溶液可达到更高的峰值水平(0.6h内达到930ng/ml)。肌注本药100mg后20～30min血药浓度高峰，达峰浓度为850ng/ml。静脉注射本药100mg，注射结束后即达血药浓度高峰，血清浓度水平超过2000ng/ml。给予本药直肠栓剂(100mg)后1.3h，可达血药峰浓度600ng/ml。本药静脉注射后，中枢和外周部位的分布容积分别为36L和61L。本药静脉注射、肌注或口服(片剂)剂量的大约80%可在5天内以原形随尿排出，直肠栓塞给药后大约62%以原形随尿排出。是否可经乳汁排泄尚不清楚。本药的消除半衰期为3h，总体清除率约为每分钟500ml。
【适应证】1.主要用于肿瘤化疗引起的恶心及呕吐。2.用于术后恶心及呕吐，对接受矫形外科治疗的患者有效。
【禁忌证】对本药过敏者。
【注意事项】慎用：1.癫痫或其他中枢神经系统疾病；2.对甲氧氯普胺过敏者；3.患高血压、心脏病或有心律失常史的患者，特别是老人；4.接受精神地西泮药治疗的患者或曾在精神地西泮药或其他药物(包括甲氧氯普胺)治疗时发生过锥
体外系反应的患者；5.严重肾功能损害者；6.消化性溃疡疾病(阿立必利和激素联合用药时)。
【不良反应】罕见类似酰苯胺类作用的过敏反应，局部或全身肌肉痉挛等神经系统反应，以及闭经、溢乳等内分泌系统反应。
【用法用量】1.口服给药：每天100～200mg，分2次服用。第一次在用抗癌药之前服用；第二次在用抗癌药之后4～8h服用。2.肌内注射：用法与用量同口服给药。3.静脉注射：用药与用量同口服给药。
【药物相互作用】1.本药与皮质激素合用于化疗诱发的呕吐时，能增强疗效。2.本药与溴哌利多合用时，可加重锥体外系的不良反应。其机制可能为两药的抗多巴胺能作用相叠加。
【专家点评】本品为强止吐药。用于防治肿瘤化疗引起的恶心、呕吐。本品能拮抗阿扑吗啡和二氢麦角生物碱等的致吐作用。特点是具有微弱的中枢性精神抑制作用而没有胆碱能效应。
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