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【药名】阿克他利【英文名】Actarit
【别名】凯迈思、阿克泰妥、阿他利特。
【剂型】阿克他利片:100mg/片。避光、密封,干燥处保存。
【药理作用】本品可改善类风湿性关节炎患者的症状,发病早期疗效较好,但无镇痛、抗炎作用。动物试验提示,本品可控制关节炎病变的发展。具体作用机制尚不清楚,可能与抑制患者关节腔滑膜细胞的IL-1b、IL-6、TNF-α和间质胶原酶(MMP-1)的产生有关。
【药动学】健康成年男性一次口服本品100~800mg,经胃肠道吸收迅速,约2h达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为7%~20%。给药后24h,约100%以原形药随尿液排泄。半衰期约为1h。
【适应证】用于类风湿性关节炎。
【禁忌证】以下患者禁用。1.对本品过敏者。2.血友病患者。3.血小板减少症患者。4.严重肝、肾功能不全者。5.孕妇和计划妊娠的妇女。6.哺乳期妇女。7.儿童。
【注意事项】1.本品宜与镇痛抗炎药合用。2.连续服药6个月仍无效者,应停止用药。3.用药后如出现间质性肺炎及相关症状(如发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X射线异常),应立即停药,并给予肾上腺皮质激素等对症治疗。4.用药期间应观察患者的症状和体征,如出现异常反应,应停止使用本品,并采取适当的对症处理。5.用药期间应定期进行血液、肝功能、肾功能等检查。6.慎用:(1)消化性溃疡或有消化性溃疡史者慎用。(2)肾功能不全或有肾功能不全史者慎用。(3)肝功能不全者慎用。(4)本品主要经肾脏排泄,而高龄患者多有肾功能低下,故可出现持续较高的血药浓度,宜慎用。
【不良反应】1.心血管系统:可出现心悸。2.精神神经系统:可出现头昏、头痛、嗜睡、麻痹感。3.呼吸系统:可出现间质性肺炎、肺纤维化。4.泌尿生殖系统:可出现肾病综合征、急性肾功能不全、血尿、蛋白尿,尿素氮、肌酸酐、尿N-乙酰-β-氨基葡萄糖苷酶升高,谷氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)升高。5.胃肠道:可出现口干、嗳气、呕吐、食欲缺乏、消化不良、胃溃疡、腹痛、腹泻。6.血液:可出现贫血,血小板、白细胞、粒细胞减少。7.皮肤:可出现天疱
疮样症状、皮疹、湿疹、瘙痒、脱发。8.眼:可出现视力异常、复视。9.耳:可出现耳鸣。10.其他:可出现发热、浮肿、疲倦感、口腔炎、口唇肿胀。
【用法用量】口服给药,300mg/d,分3次服用。高龄患者宜从低剂量(如每次100mg,2次/d)开始用药。
【药物相互作用】尚不明确。【专家点评】
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