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【药名】阿芬太尼
【英文名】Alfentanil
【别名】埃芬太尼、阿芬他尼、四唑芬太尼、奥芬太尼、Alfenta、Rapifen、R-39209。【剂型】注射剂:1mg(2ml),2mg(10ml)。
【药理作用】为阿片受体激动剂,为超短时强效镇痛药,其起效快,作用时间短。注射后1min镇痛作用最大,对呼吸频率和经肺泡供氧的抑制作用一般只持续数min。对心血管的作用与芬太尼相似。
【药动学】在体内分布过程属于三室模型,尤其单次大剂量注射时。给患者单剂量100μg/kg静脉注射,其分布t1/2为3.7min,消除t1/2为1~2h,表观分布容积为91ml/kg,年龄超过40岁的患者,随年龄增加其清除率和从深部组织的再分布呈线性降低。血浆蛋白结合率92%。肝硬化者的清除率为每分钟1.6±1.0ml/kg,明显低于正常人。几乎全部经肝脏代谢,以原形药物由尿液中排出剂量小于1%,肝排泄系数为0.3~0.6。妊娠妇女应用本品时,t1/2和肝排泄系数与正常妇女无明显的区别。
【适应证】用于麻醉诱导及麻醉时止痛,心脏冠状动脉血管旁路术的麻醉。
【禁忌证】1.对阿芬太尼和其他阿片类药物过敏者。2.明显不能耐受拟吗啡药者。【注意事项】1.慎用:(1)肝、肾功能受损者;(2)头部损伤、颅内压增高者;(3)肺部疾病、呼吸储备减少者(因本药可引起呼吸抑制或窒息);(4)孕妇和婴儿。2.快速静脉注射本药,可增加肌肉强直的发生率,可通过预先应用苯二氮卓类药物和肌松药来预防。
【不良反应】与所有阿片类镇痛药一样,可引起呼吸抑制或窒息,呼吸抑制与剂量有关。大剂量引起呼吸抑制可用纳洛酮对抗。心动过缓可用阿托品对抗。在诱导麻醉阶段可引起肌强直,但可在麻醉前服用地西泮或给予肌肉松弛药避免。术后可出现恶心、呕吐,但为时很短。
【用法用量】静脉注射:用量根据手术时间确定,手术时间为10~30min、30~60min及大于60min,静脉注射量分别为20~40μg/kg、40~80μg/kg、80~150μg/kg。当剂量≥120μg/kg时,可引起睡眠和镇痛,可改为每分钟1μg/kg;对10min内完成的手术,静脉注射7~15μg/kg;超过10min的手术,可每隔10~15min或酌情给药7~15μg/kg。
【药物相互作用】1.巴比妥类药、镇静药、阿片类药、吸入麻醉药(恩氟烷、异氟烷)会增强本药的作用。2.红霉素、红霉素/磺胺异噁唑、地尔硫卓、氟康唑可抑制参与本药代谢的细胞色素酶P4503A,从而降低本药的代谢,使本药作用时间延长,毒性增加。应通过监测患者的反应来调整剂量。3.美索比妥、硫喷妥钠与本药合用时,呼吸抑制作用可增加。4.纳曲酮与本药竞争阿片受体,从而引起阿片戒断症状。5.丙泊酚可改变本药的代谢,从而增加本药的毒性(如呼吸抑制、低血压、心动过缓等)。6.利福布汀能诱导细胞色素酶P450,加快本药的代谢,从而降低本药的作用。7.术前长期使用肾上腺素β受体阻滞药(如醋丁洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、比索咯尔、卡替洛尔、塞利洛尔、艾司洛尔、拉贝洛尔、左布诺洛尔、美托洛尔、纳多洛尔、氧烯洛尔)的患者,使用本药会增加心动过缓的发生率。8.酒精会增加肝脏对本药的代谢,从而降低本药的治疗效果。
【专家点评】现在临床上一般不用于止痛。作为静脉全麻药时,对心血管系统影响小,一般不影响血压。
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