阿呋唑嗪药品详细说明.docxVIP

【药名】阿呋唑嗪

【英文名】Alfuzosin

【别名】桑塔、AlfuzosinHydrochlorideFCTablets。【剂型】片剂：2.5mg。

【药理作用】是神经突触后膜α1-肾上腺素受体的选择性拮抗药。在体外的药理研究已证实本品对膀胱三角部、尿道及前列腺的α1-肾上腺素受体具有特异性。可减轻下尿道平滑肌张力，减低尿道压力，因而减少尿液流动的阻力。

对清醒的自发性高血压大鼠(SHR)和狗产生持久的、与剂量相关的降低平均动脉压的作用，没有反射性的心动过速。麻醉的SHR静注本品有降压作用，脑室内给药无效。因此，本品是一个外周性降压药。选择性地拮抗α1受体，不影响β1、β2、H1、H2或毒蕈碱受体。其降压效应并非源于迷走反射或前列腺素，对心输出量无影响，不逆转直立低血压反应。因此，仅部分地影响体位反射。另外具有直接的肌松剂性质。

能预防心室纤颤，使电刺激左心室引起心室纤颤阈值明显降低，减少心肌再灌注后的心律失常。电生理研究表明，本品增强窦房结自律性及房室传导。

【药动学】本品吸收良好，平均生物利用度为64%，通常在0.5～3h内达到最高血浆浓度。在治疗剂量范围内的药物动力学呈线性，半衰期为3～5h，本品约90%与血浆蛋白结合，68.2%与人体血清白蛋白结合，52.5%与人体血清糖蛋白结合。代谢产物主要通过胆汁及粪便排泄。在人体中的代谢物无任何药效作用，进餐时服药不影响其药物动力学。

【适应证】1.用于治疗由于良性前列腺增生所引起的某些功能性症状。推荐剂量为3次/d，每次1片。2.老年病人通常开始剂量为早晚各1片，以后根据临床疗效反应而相应增加剂量，但每天最多不得超过4片。3.对肾功能不全的病人，初始服用量为每次1片，2次/d，随后按临床反应调节剂量。4.对轻度及中度肝功能不全病人，服用量从1次/d，每次1片开始，随后按临床反应增至2次/d，每次1片。

主要用于高血压治疗。能对抗高血压患者的交感刺激而显示降压作用，但不明显影响肾素活性或血浆肾上腺素水平。

【禁忌证】

【注意事项】年龄超过65岁的老年患者，每天用药剂量不得超过10mg。

【不良反应】1.低血压：用药剂量大或高血压患者用药数小时后容易出现直立性低血压，与神经突触后膜α1-肾上腺素受体功能被抑制有关。避免大剂量用药，高血压病人用药应慎重。2.心绞痛发作：由于肾上腺素能神经功能受到抑制，血管舒缩功能降低，心排血量下降，血压下降，容易诱发心绞痛，冠心病者不得单独使用，如果心绞痛发作应及时停药。3.其他尚可出现：头痛、眩晕、恶心、胃痛、腹泻，偶尔可见口干、胸痛、乏力、嗜睡、皮疹、瘙痒、面部潮红等表现。【用法用量】1.用于治疗由于良性前列腺增生所引起的某些功能性症状。推荐剂量为3次/d，每次1片。2.老年病人通常开始剂量为早晚各1片，以后根据临床疗效反应而相应增加剂量，但每天最多不得超过4片。3.对肾功能不全的病人，初始服用量为每次1片，2次/d，随后按临床反应调节剂量。4.对轻度及中度肝功能不全病人，服用量从1次/d，每次1片开始，随后按临床反应增至2次/d，每次1片。

主要用于高血压治疗。能对抗高血压患者的交感刺激而显示降压作用，但不明显影响肾素活性或血浆肾上腺素水平。

口服本品2.5mg，降压作用至少维持12h。长期治疗的日平均量为7.5~

12.5mg，2次/d。推荐剂量为每天7.5～10mg，分3次服，老年人起始剂量为5mg，分2次服。

【药物相互作用】阿呋唑嗪与钙拮抗药及其他降压药物合用：因阿呋唑嗪具有降血压作用，该类药物混合使用可增加降压效果及血管的扩张，容易引起严重的低血压。对于正在服用降压药者应慎用，尽量避免与钙拮抗药合用。

与利尿药及β受体阻断药合用，降压效果增加。不与钙拮抗药、α肾上腺素拮抗剂合并使用。

【专家点评】