阿波卡韦药品详细说明.docxVIP

【药名】阿波卡韦

【英文名】Abacavir

【别名】阿巴卡韦、赛进、Zingen。

【剂型】1.片剂：300mg；2.溶液剂：4800mg(240ml)。

【药理作用】本品是一种核苷反转录酶抑制剂，是一个无活性的前药，在人体内被细胞激酶转化为有活性的代谢产物三磷酸卡波韦，是脱氧三磷酸鸟苷(dGTP)的类似物，与后者竞争或整合嵌入病毒DNA，从两种途径抑制HIV反转录酶的活性，使整合后的拟核苷物发生缺陷，阻止病毒DNA的复制。阿巴卡韦对人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性，体外研究证明，本品对HIV复制的半数抑制浓度(IC50)为3.7～5.8μmol。与大多数的核苷反转录酶抑制剂包括拉米夫定、去羟肌苷、司坦夫定、扎西他滨联合应用，疗效有相加作用。与齐多夫定联合应用有协同作用。

【药动学】口服后吸收迅速，平均绝对生物利用度为83%，食物对其吸收或利用几无影响，血浆药物浓度达峰时间为1～1.8h，血浆药物峰浓度为3～4μg/ml。在体内主要分布在血管外的组织，可透过血-脑脊液屏障，进入脑脊液。血浆半衰期为2～4h，血浆蛋白结合率为50%。本品在肝通过乙醇脱氢酶和葡萄糖醛酸转移酶代谢，对细胞色素P450无影响，代谢物不具药物活性，主要由尿液和粪便中排出。尿液中约有1.2%为原形药物，30%为代谢产物，15%为未知产物。粪便中有16%为代谢物。另外本品在肝脏的代谢并不依赖于人体P450同工酶系统。

【适应证】用于与拉米夫定和齐多夫定联合应用的三联疗法治疗HIV感染或进展性免疫缺陷患者以及HIV感染的成年患者及3个月以上的儿童患者。

【禁忌证】1.代谢性乳酸中毒者禁用。2.严重肝肾疾病患者禁用。3.妊娠和哺乳妇女禁用。4.对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.轻或中度肝疾病者慎用。2.治疗初始期间应严密监测。3.有过敏症状者应及时停药，本品所致的过敏症状类似流感，初始如有发热、头痛、恶心、身体不适或皮疹，较难诊断，但继续用药症状会呈进行性恶化，停药则缓解，严重的反应可在数小时内出现，发生低血压或死亡。一旦停用本品后，不宜再次服用，以免引发过敏反应。肥胖者尤其是肥胖妇女在使用间期注意肝反应(肝大)。【不良反应】1.常见过敏、恶心、疲劳、乏力、头痛、腹泻、腹痛、发热、皮疹、

嗜睡、厌食、皮肤反应等。2.偶见水肿、气短、味觉异常。患者体检可发现淋巴结病、结缔组织炎、口腔溃疡等，但停药后可恢复。3.罕见乳酸中毒和肝大。过敏反应可发生在口服后初始期6个月内或整个治疗期间。超敏反应是本品较严重的不良反应，一旦发生，应立即停药。其他常见的不良反应有恶心、呕吐、不适及疲劳，口服液有较微弱的胃肠道反应，也有引起胰腺炎、骨髓抑制、肾功能异常的病例。

【用法用量】口服：1.成人：每次300mg，每天2次，或溶液剂每次15ml，每天

2次。2.儿童：每次8mg/kg，每天2次。

【药物相互作用】本品不能与乙醇并用，后者可使本品血药浓度升高并影响本品的清除。本品与拉米夫定和齐多夫定联合应用，不影响药物的代谢和血浆浓度。【专家点评】本品耐受性好，不产生耐药性，且与大多数抗艾滋病药物有协同作用，其药效与蛋白酶抑制剂相当，有较高的药效/药价比。对于用其他药物已产生耐药性的患者，可加入或以本药品替换，均可有效的抑制HIV病毒。在一项与Combivir联用的临床研究中，经过24周的治疗，阿波卡韦/Combivir组(n＝282)与英地纳韦/Combivir组(n＝280)均有65%的患者血浆HIV-IRNA低于400/ml，CD4细胞计数则分别增加103/mm＾3和105/mm＾3；在另一项对比阿波卡韦/epivir/齐多夫定(n＝87)与拉米夫定(n＝86)疗效及安全性的研究中，治疗48周时，患者HIV-IRNA水平低于400/ml的比例分别为64%和60%。