奥氮平药品详细说明.docxVIP

【药名】奥氮平

【英文名】Olanzapine

【别名】再普乐、奥兰扎平、Zyprexa。【剂型】片剂：5mg，10mg。

【药理作用】本品为噻吩并苯二氮卓类非典型抗精神病药。对多巴胺(D1，D2和D4)，组胺H1，5-HT，毒蕈碱(M1)和α1-受体均有亲和力。

【药动学】本品易于从胃肠道吸收，进行明显的首过代谢。服药后5～8h可达血药峰值。蛋白结合率为93%。在肝内主要通过直接葡糖醛酸化和通过P450CYP1A2和CYP2D6介导的氧化作用进行广泛代谢。两种代谢物，10-N-葡萄糖醛酸奥氮平和4′-N-脱甲基奥氮平均被失活。约有57%的用量随尿排出，主要为代谢物，见于粪便中者占30%。血浆消除t1/2为30～38h，女性比男性长。

【适应证】治疗精神分裂症。【禁忌证】参见：洛沙平

【注意事项】1.心血管疾病、脑血管疾病、其他易引起低血压的疾病及癫痫患者应慎用。操作机器或驾驶时应慎用。2.老人、儿童、妊娠及哺乳期妇女使用安全性：老年人更易出现不良反应，应从低剂量开始用药。动物实验对胎儿有不良影响，孕妇慎用。尚未知母乳中是否有分泌，哺乳妇女慎用。3.药物过量与处理：表现为昏睡，言语含糊等，对症处理。4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量：肝功能损害者慎用。5.其他：缓慢站起避免头晕。

【不良反应】1.最常见的有嗜睡和体重增加。2.锥体外系反应(包括迟发性运动障碍)具有低发生率。3.可能出现高催乳素血症，但一般无症状。4.其他包括食欲增加、周围水肿。5.肌酸激酶浓度上升罕见。

【用法用量】1.开始常用每天10mg，顿服，根据效应可以加量，但一般维持在每天15mg或更多。2.女性、老年人或非吸烟者的代谢较慢，如患者具有一个以上的因素应考虑减量。3.肝肾功能不全者的用量为每天5mg，应谨慎加量。

【药物相互作用】1.参见氯丙嗪。2.本品的代谢在一定程度上是通过CYP1A2和CYP2D6(较少)介导的，凡对这些肝酶起抑制或诱导作用的药物都可能影响本品的血药浓度。3.吸烟者会增加本品的消除。

【专家点评】奥氮平其化学结构与氯氮平接近，保持了氯氮平的治疗效果，尤其

是对难治性的精神分裂症有一定的疗效。我国于1998年试用奥氮平，取得了较好疗效，未发现不良反应，且使用方便，但因药价偏高，故应用范围受到限制。