奥美拉唑药品详细说明.docxVIP

【药名】奥美拉唑

【英文名】Omeprazole

【别名】奥克、奥咪拉唑、奥西康、福尔丁奥美拉唑、洛赛克、欧麦亚砜、沃必唑、渥咪哌唑、涯米哌唑、亚砜咪唑、Loec、Moprial、Omeprazolum。

【剂型】1.胶囊：20mg；2.注射剂（粉）：40mg；3.注射剂：40mg。

【药理作用】本药为质子泵抑制药，是一种脂溶性弱碱性药物，易浓集于酸性环境中，能特异性地作用于胃壁细胞顶端膜构成的分泌性微管和胞质内的管状泡上，即胃壁细胞质子泵(H+，K+-ATP酶)所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中，阻断了胃酸分泌的最后步骤，使胃液中的胃酸量大为减少，对基础胃酸分泌和各种刺激因素引起的胃酸分泌均有很强的抑制作用。此外，由于本药对质子泵的抑制作用是可逆的，故本药的抑酸作用时间长，待新的质子泵形成后，才能恢复其泌酸作用。

【药动学】本药口服经小肠迅速吸收，1h内起效，食物可延迟其吸收，但不影响吸收总量。不同的给药方法、剂型及用药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。本药单次给药时生物利用度约为35%，反复给药的生物利用度可达60%。本药口服后0.5～7h血药浓度达峰值，达峰浓度为0.22～1.16mg/L。本药吸收入血后主要和血浆蛋白结合，其血浆蛋白结合率为95%～96%。本药可分布到肝、肾、胃、十二指肠，甲状腺等组织，到达平衡后分布容积为0.19～0.48L/kg，与细胞外液相当，本药不易透过血－脑脊液屏障，但易透过胎盘，本药在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢，至少有6种代谢产物，主要有5-羟奥美拉唑，奥美拉唑砜和少量奥美拉唑硫醚。本药在体内几乎完全以代谢方式进行消除，血浆消除半衰期为0.5～1h，慢性肝病患者为3h；血药浓度在给药后4～6h基本消失，其中约有72%～80%的代谢物经肾脏排泄，另有18%～23%的代谢物由胆汁分泌，随粪便排出。无论单次或多次给药，奥美拉唑的氧化代谢存在着明显的个体差异，主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或有缺陷，使原型药物消除缓慢，消除半衰期延长而AUC明显增加。

【适应证】1.用于胃、十二指肠溃疡。奥美拉唑与抗生素联合使用的二联和三联用药方案，可用于治疗幽门螺旋杆菌(HP)相关的消化性溃疡。2.用于反流性食管

炎、卓-艾综合征。3.本药静脉注射可用于消化性溃疡急性出血的治疗，如急性胃黏膜病变出血。

【禁忌证】1.对本药过敏者。2.严重肾功能不全者。3.婴幼儿。4.孕妇、哺乳妇女禁用。

【注意事项】1.严重肝功能不全者慎用。2.治疗胃溃疡时应先排除恶变可能。3.不要长期大剂量使用本药。

【不良反应】奥美拉唑的耐受性良好，不良反应少。1.消化系统：可有口干、轻度恶心、呕吐、腹胀、便秘、腹泻、腹痛等；丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)和胆红素升高也有发生，一般是轻微和短暂的，大多不影响治疗。另有国外资料报道，在使用奥美拉唑长期治疗的患者的胃体活检标本中可观察到萎缩性胃炎的表现。2.神经精神系统：可有感觉异常、头晕、头痛、嗜睡、失眠、外周神经炎等。3.代谢/内分泌系统：长期应用奥美拉唑可导致维生素B12缺乏。4.致癌性：动物实验表明奥美拉唑可引起胃底部和胃体部主要内分泌细胞-肠嗜铬细胞增生，长期用药还可发生胃部类癌。5.其他：可有皮疹、男性乳腺发育、溶血性贫血等。

【用法用量】1.口服给药：(1)胃、十二指肠溃疡：每次20mg，清晨一次服。十二指肠溃疡疗程通常为2～4周，胃溃疡的疗程为4～8周。对难治性生溃疡者可用每次20mg，每天2次或每次40mg，每天1次。(2)反流性食管炎：每天20~60mg，每天1次。(3)卓-艾综合征：初始剂量为每次60mg，每天1次，以后的情调整为每天20～120mg的剂量即可控制症状。如剂量大于每天80mg，则应分2次给药。2.静脉注射：用于治疗消化性溃疡出血时，可予静脉注射，每次40mg，每12小时1次，连用3天。首次剂量可加倍。3.静脉滴注：出血量大者亦可用首剂80mg静脉滴注，之后改为每小时8mg维持，至出血停止。4.肝功能不全时剂量：严重肝功能不全时慎用，必要时剂量减半。

【药物相互作用】1.奥美拉唑可提高胰酶的生物利用度，增强其疗效；两者联用对胰腺囊性纤维化引起的顽固性脂肪泻及小肠广泛切除术后功能性腹泻有较好疗效。2.对幽门螺旋杆菌敏感的药物(如阿莫西林等)与奥美拉唑联用