巴利昔单抗药品详细说明.docxVIP

【药名】巴利昔单抗

【英文名】Basiliximab

【别名】舒莱、巴西单抗、Simulect。

【剂型】注射用巴利昔单抗：20mg(配5ml注射用水1支)。

【药理作用】本品为鼠/人嵌合的单克隆抗体(IgGIK)。能定向拮抗白细胞介素-2(IL-2)的受体α链(CD25抗原)，CD25抗原在抗原的激发反应中，表达于T淋巴细胞表面。激活的T淋巴细胞对IL-2受体具有极高的亲和力，本品通过特异性结合激活的T淋巴细胞上的CD25抗原，从而阻断T淋巴细胞与IL-2结合，亦即阻断T细胞增殖。当血药浓度超过0.2μg/ml时，就能完全、稳定地阻断IL-2受体。当血药浓度降至0.2μg/ml以下时，CD25抗原的表达约在1～2周内回复到治疗前水平。本品不会导致细胞因子释放或骨髓抑制。

【药动学】在肾移植患者中进行的单剂量和多剂量研究显示，其累积剂量为15~150mg。静注本品20mg后30min内，血药浓度峰值(Cmax)为(7.1±5.1)mg/L，Cmax及药时曲线下面积随单次给药的增加(最大量为60mg)均成比例的增加。对药物在体内部位的分布范围和程度尚未进行全面研究。稳态分布容积为(8.6±4.1)L。体外研究表明，巴利昔单抗仅与淋巴细胞、巨噬细胞或单核细胞结合。药物清除率为(41±19)ml/h。半衰期为(7.2±3.2)天。

【适应证】用于预防首次肾移植术后的急性器官排斥反应，常与环孢素微乳剂及含皮质激素的免疫抑制药联用。

【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.因本品可透过胎盘，故孕妇不宜使用。

【注意事项】1.尚无2岁以下儿童用药的研究资料。2.本品用于老年人的资料有限，但尚无资料显示老年人的用量与年轻人不同。3.本品可经乳汁分泌。哺乳期妇女在接受本品第2次治疗后的8周内，不宜哺乳。4.用药前后及用药时应当检查或监测肾功能，并进行疑似排斥反应的活组织检查、常规血液生化检查。5.用药期间应观察是否出现中毒征象(如过敏反应)。6.本品20mg用5ml注射用水稀释后，在室温下可保存24h，故宜尽快使用。7.配好的药液为等渗液，可一次性大剂量静注，也可用生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释至50ml后静滴20~30min。尚无本品与其他静脉用液体存在配伍禁忌的资料，故仍宜单独使用。8.有关药物过量的研究：有临床试验表明，给予受试者单剂量60mg，并在24天内

累积剂量达150mg，尚未观察到不良反应。有动物(恒河猴)试验表明，给予每次5mg/kg，每周2次，4周后其血药浓度可达170μg/ml，但未观察到不良反应。按本品推荐剂量用于人体时，其血药浓度一般低于10μg/ml。9.曾因使用本品、达昔单抗或其他单克隆抗体而致病的患者慎用。

【不良反应】接受本品治疗的患者(大于10%)在同时给予免疫抑制药和其他药物时，可出现以下不良反应。1.心血管系统：血压升高。2.中枢神经系统：头晕、头痛、失眠、震颤。3.代谢/内分泌系统：高血钾、低血钾、高血糖、低磷血症、低钙血症、高尿酸血症、高胆固醇血症、体重增加、酸中毒。4.呼吸系统：呼吸困难、上呼吸道感染、咳嗽、鼻炎、咽炎。另有3例接受本品治疗的肾移植手术患者发生非心源性肺水肿(与严重急性肺损伤或成人呼吸窘迫综合征类似)。5.肌肉骨骼系统：腿及背部疼痛。6.泌尿生殖系统：排尿困难、尿路感染、非蛋白氮(NPN)增加。7.胃肠道：恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、便秘、胃肠道念珠菌病等。8.血液：贫血。另有独立病例报道，接受二联或三联免疫抑制药的患者使用本品后可出现血栓形成(肾脏、深静脉)，但尚未证实是因本品所致。9.其他：(1)有报道可出现严重的急性超敏反应，包括以血压降低、心动过速、心力衰竭、呼吸困难、喘息、肺水肿、呼吸衰竭、风疹、瘙痒和(或)打喷嚏为特点的过敏反应，以及毛细血管渗漏综合征和细胞因子释放综合征。(2)部分接受本品治疗的患者加用三联免疫抑制药(环孢素、硫唑嘌呤、类固醇)后，出现EB病毒引起的淋巴组织增生病。(3)有对照研究表明，用药后可出现感染。(4)罕见针对巴利昔单抗的独特型抗体应答，且对本品的疗效无影响。

【用法用量】1.成人静脉给药：标准总剂量为40mg，分2次使用。首次20mg于移植术前2h内给予，剩余20mg于移植术后4天给予。如发生术后并发症(如移植物功能丧失等)，应停止第2次给药。2.儿童静脉给药：(1)小于40kg者：推荐总剂量为20mg，分2次使用。首次10mg于移植术前2h内给予，剩余10mg于移植术后