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【药名】奥沙西泮
【英文名】Oxazepam
【别名】去甲羟安定、氯羟氧二氮卓、羟苯二氮卓、舒宁、Serenid、Serax、Adumbran、Limbial、Vaben、Oxapam、Tazcpam、Parxiten。
【剂型】片剂:15mg,30mg。
【药理作用】本品为地西泮的主要活性代谢产物。为短效苯二氮卓类药物,与地西泮有相似的药理作用,对肝功能的影响较小,因而更适用于老年或伴有肝脏疾病的患者。
【药动学】口服易于吸收,约3h达血药峰值,与血浆蛋白广泛结合。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合、代谢失活。经肾排出。t1/2约5~15h。能透过胎盘,并在乳汁中检出。本品的消除不受肝脏疾病、年龄的影响。
【适应证】1.用于焦虑症及焦虑症相关的失眠给予短期治疗。2.用于控制乙醇戒断症状。
【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.6岁以下小儿禁用。3.哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1.脑组织有器质性损害者慎用。2.老年体弱者老年人用药后常见萎靡不振,注意观察并减量。动物实验对胎儿有不良影响,孕妇慎用。3.药物过量与处理:有报道,1例女性因轻度过量而死于心包填塞。其他参见地西泮。4.肝、肾功能不全时是否需调整剂量:肾功能不全(或受损)者慎用,需用时注意调整剂量。5.其他:可以空腹服用,也可以与食物或牛奶同服以减轻对胃部的刺激。
【不良反应】1.可见头昏、恶心、胃部不适、面部水肿。萎靡不振以老年体弱者多见。偶见:视物不清、头昏、头痛、恶心、呕吐、排尿不畅等,减量或停药后自行消失。罕见:白细胞减少、过敏反应、肝功受损、记忆障碍、兴奋等。2.长期应用可致依赖性,突然中断药物可出现戒断症状。
【用法用量】1.治疗焦虑症及控制乙醇戒断症状:常用剂量为每次15~30mg,每天3~4次。老年或体弱患者开始剂量为10mg,每天3次。2.催眠:15~25mg,睡前服,必要时偶可用至50mg。老年、体弱者减量。
【药物相互作用】1.奥沙西泮与乙醇,其他镇静药,中枢神经系统抑制药(抗组胺药、巴比妥类药、肌肉松弛药、镇痛药、麻醉药、抗癫痫药和可乐定)及三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效。阿片类镇痛药的用量至少应减至二分之一。2.
与抗高血压药或利尿降压药合用时,可使降压增效。3.与钙离子通道阻滞药合用可能使低血压加重。4.奥沙西泮能降低卡马西平、左旋多巴、口服抗凝药、利福平的药效,需调整剂量。5.双硫仑、口服避孕药、异烟肼和西咪替丁能增加奥沙西泮的血药浓度,进而引发毒性反应,应避免合用。6.抗酸药可延长奥沙西泮的吸收。
【专家点评】本品与地西泮有相似作用。但是本品的消除不受肝脏疾病、年龄的影响。本品对肝功能影响较小,因而更适合老年或伴有肝脏疾病患者。
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