白芍总苷药品详细说明.docxVIP

【药名】白芍总苷

【英文名】TotalGlucosidesofPaeony【别名】帕夫林

【剂型】胶囊：每粒0.3g。

【药理作用】1.分类：化学：植物药。治疗学：抗炎免疫抑制剂。妊娠分类：B。2.药理作用：(1)解痉作用：芍药甙及高浓度的芍药煎液有解痉作用，对豚鼠、大鼠的离体肠管、胃及子宫平滑肌均表现抑制作用，并能拮抗催产素引起的收缩，甘草甲醇提取成分Fm100与芍药甙有协同作用，临床用“痛泻要方”对腹痛有良效，均说明本品有解除平滑肌痉挛的作用。(2)抗血小板凝集和血栓形成：白芍提取物经体外模拟循环试验，血栓形成率较低。用白芍进行血小板凝集试验，结果表明白芍有对抗ADP诱导血小板聚集的作用和对抗花生四烯酸对血小板的聚集作用，有效成分为白芍中的d-儿茶精和没食子酸乙酯。(3)对心血管系统的作用：白芍提取物对麻醉犬心脏血流动力学有明显的影响，能减慢心率，降低血压，减轻心脏负担，这些作用有利于病态心功能的恢复，白芍提取物能延长小鼠常压和低压缺氧的存活时间，能对抗异丙肾上腺素对动物造成的心肌耗氧量增加；能增强豚鼠离体心脏冠状动脉的流量；对去甲。肾上腺素引起的家兔离体主动脉收缩有明显的对抗作用；能对抗垂体后叶素引起的家兔心肌缺血，显著增加小鼠心肌的营养血流量，延长大鼠失血性休克的心脏停跳时间。(4)对子宫的作用：芍药对子宫有特异性作用，其配糖体对小鼠离体子宫运动，低浓度有兴奋作用，高浓度有抑制作用。芍药甙还明显的抑制催产素引起的子宫收缩。(5)镇静作用：芍药注射液皮下注射可明显延长戊巴比妥钠的催眠时间，其镇静作用可能是抑制大脑皮层所致。芍药甙1毫克/大鼠脑室给药，可见到轻度的镇静作用，增加给药量可见睡眠逐渐加深。(6)抗菌作用：白芍煎剂对志贺氏痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、皮肤真菌有抑制作用。所含鞣质有抗病毒作用。(7)抗炎解热作用：白芍煎剂对角叉菜胶、右旋糖苷引起的足肿胀有消炎效果；白芍提取物对大鼠蛋清性关节炎水肿有显著抑制作用。对大鼠棉球肉芽肿有抑制增生的作用。对小鼠网状内皮系统吞噬功能和腹腔巨噬细胞吞噬功能有显著的增强作用。①抗炎作用：A.主要通过调节细胞内Ca2+的浓度，抑制关节炎大鼠体内局部致炎因子包括白三烯B4(LTB4)和前列腺素E2(PGE2)的合成。B.明显降低关节炎大鼠踝

关节的纤维素渗出，炎性细胞浸润。C.抑制滑膜细胞过度分泌PGE2、IL-1、TNF-α。②免疫调节和免疫抑制作用：A.本品高浓度时可抑制B淋巴细胞的增殖反应，从而抑制B细胞过度分泌IgM、IgG抗体。并可增加特异性抑制性T细胞(Ts)数目，并提高其活性，使Th1/Th2比例恢复正常。B.可抑制异常活化的单核巨噬细胞功能，抑制其过度分泌IL-1与H202,使低下的IL-2恢复正常；高浓度白芍总苷对激活的单核巨噬细胞产生TNF-α和白三烯B4(LTB4)有明显的抑制作用。③清除体内过多的自由基：可降低过高的血浆丙二醛(MDA)和N02-水平，同时还可使过低的超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-PX)活性恢复正常。④其他：可降低应激大鼠过高的皮质酮、促肾上腺皮质激素和β-内啡肽水平；并具保肝作用，能使药物性肝炎动物模型升高的丙氨酸转氨酶降低、使变性的肝细胞得到明显的改善；能保护红细胞膜，抑制红细胞渗透性溶血作用。(8)保肝作用：用D-胺基半乳糖盐酸盐引起的大鼠肝损伤和SGPT升高，白芍提取物有明显的保护和降低SGPT作用，组织学检查表明经白芍治疗后，肝细胞的病变和坏死基本恢复正常。对黄曲霉素B1引起的大鼠SGPT升高也有明显的抑制作用；对黄曲霉素造成的肝损伤乳酸脱氢酶(SLDA)及同功酶的总活性升高有明显的保护作用。白芍提取物能增强丝裂霉素等的抗癌作用。(9)适应原样作用：白芍提取物对大白鼠在温刺下肾上腺内维生素的含量有抑制下降的作用，能提高动物对高温的耐受力，对醋酸引起的小鼠扭体反应有抑制作用。(10)毒性试验：本品毒性较小，白芍生药大鼠口服LD50为81g/kg，芍药甙小鼠静脉注射LD50为3580mg/kg，腹腔注射LD50为9530mg/kg(ZWC．0957)。

【药动学】芍药苷(PF)静脉注射给药后：大鼠血药浓度一时间曲线呈二室开放模型，分布相t1/2α为(2.6±0.9)min，消除相t1/2α为(27.4±14.4)min；兔体内的血药浓度一时间曲线也呈二室开放模型，分布相t1/2α为(5.9±2.7)min，消除相t1/2α为(66.0±27.6)min。在狗体内的表观分布容积为(