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【药名】奥替溴铵
【英文名】OtiloniumBromide
【别名】斯巴敏、Spasmomen、Doralin、Spasmocytl。【剂型】奥替溴铵薄膜衣片剂：40mg/片。室温保存。
【药理作用】本品属于解痉挛和抗胆碱能药物，对消化道平滑肌具有选择性，能够发挥强烈的解痉挛作用，因此适用于所有的运动功能亢进，不同原因和不同部位以及由于平滑肌纤维病理性萎缩引起的痉挛反应。与血管和呼吸道平滑肌相比，本品主要作用于胃肠道，体外研究显示结肠对奥替溴铵的松弛作用更敏感，口服出现解痉作用时，无中枢和外周阿托品样副作用，在检测其抗胆碱作用的实验中也未见胃肠道分泌的抑制。其作用机制：干扰细胞内外钙离子的转运、阻断钙通道、结合毒蕈碱受体和速激肽NK2受体。
【药动学】口服药物后，被吸收的部分很少(5%)，且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的本品后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性，血浆中的放射活性只在6h内可以检测到，2h出现血药平均峰浓度，血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出(7天内97.1%)，只有0.7%由尿排出。肠易激综合征患者内镜下局部应用本品300mg，检测其血药水平，1h达血药峰浓度[平均(22±17)ng/ml]，4h后多数患者血浆测不到或只有微量药品。口服14C标记的本品40mg或行结肠镜检查时腔内灌注150mg，可见14C主要位于结肠平滑肌。
【适应证】适用于胃肠道痉挛和运动功能障碍(肠易激综合征，胃炎，胃十二指肠炎，肠炎，食管病变)。也可用于内窥镜(食管-胃-十二指肠镜，结肠镜，直肠镜等)检查前准备。
【禁忌证】对本品过敏的患者禁用。
【注意事项】儿童用药安全性尚不明确。慎用：1.本品尚没有胚胎毒性、畸形和基因诱变的报道，应在绝对需要和严密的医学监视下才能用于孕妇及哺乳期妇女。2.青光眼、前列腺肥大、幽门狭窄的患者使用本品应提高警惕。
【不良反应】本品在治疗剂量不会引起副作用，亦不会引起阿托品样作用，过量不会对人体造成特别的问题。口服给药的非致死剂量大鼠为1500mg/kg，狗为1000mg/kg。对动物按照连续180天口服11.44mg/kg奥替溴铵的方案给药，在血
液生化和组织学检查的结果中没有发现任何异常变化。11.44mg/kg下在大鼠和家兔实验中无胚胎毒性和致畸毒性，实验显示本品没有致突变作用。
【用法用量】口服，每次40mg，2～3次/d，饭前服用。【药物相互作用】尚未发现药物相互作用。
【专家点评】
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