巴洛沙星药品详细说明.docxVIP

【药名】巴洛沙星

【英文名】Balofloxacin

【别名】巴拉沙星、贝罗沙星、Baloxin、Neuroquinoron、Q-roxin、Q-35。【剂型】巴拉沙星片剂：100mg/片。巴拉沙星胶囊剂：100mg/粒。

【药理作用】本品是新一代氟喹诺酮类抗菌药，通过阻碍DNA拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ发挥作用，使细菌DNA无法形成超螺旋，进一步造成染色体的不可逆损害，导致细菌细胞无法分裂增殖。对细菌具有选择性毒性作用，与头孢类和青霉素类为代表的许多抗生素无交叉耐药性。抗菌谱广，对革兰阴性菌、革兰阳性菌及厌氧菌都有作用，特别对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)及临床上难以治疗的脆弱拟杆菌、艰难梭菌和消化链球菌等有效；对非典型病原体，如对支原体和衣原体的感染有特效，包括对红霉素耐药的支原体；对分枝杆菌、军团菌等也有良好的抗菌活性；对慢性感染还有抑制过度免疫反应作用。对肠杆菌、流感嗜血杆菌、脆弱拟杆菌的抗菌活性较低，对铜绿假单胞菌不敏感。由于本品在8位引入甲氧基，因此可避免或减少光过敏性和光毒性。由于本品向脑脊液的移行率低，因此对中枢神经系统的作用弱。

【药动学】本品口服后在体内吸收迅速完全，不受食物、牛奶、抑制胃酸分泌药(如西咪替丁)等影响，生物利用度达82%，蛋白结合率为15%，药代动力学类似于氧氟沙星，呈线性分布，能广泛分布于痰液、唾液、汗液、疱液、泪液、前列腺液、女性性器官组织、耳鼻咽喉组织、皮肤组织，在肺和肾脏的药物浓度超过相应血药浓度6～8倍，子宫药物浓度与血药浓度相当，在前列腺液中的药物浓度是血药浓度的40%，在前房水和脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1/10。健康成人男子单剂量口服本品(100～400mg)，血药浓度随剂量相应升高。100mg和200mg剂量组峰浓度(Cmax)分别为1μg/ml和2μg/ml，达峰时间(Tmax)为1.0～1.2h，半衰期为7.0～8.3h，分布容积约38L，在肝脏代谢很少，主要以原形从肾脏排出，肾脏清除率约9.5L/h(口服200mg)，总清除率为12L/h，主要经尿排泄，少部分经胆汁排泄，其余经粪便排泄。老年人及肾功能不全者的肾清除率显著降低，半衰期延长。

【适应证】适用于对本品敏感的细菌和非典型病原体引起的急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作及肺炎等呼吸系统感染；膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、附睾

炎、淋球菌性尿道炎等泌尿生殖系统感染；伤寒及沙门菌、细菌性痢疾等消化道感染；皮肤软组织感染、骨感染、腹腔感染等。作为新一代喹诺酮类抗菌药物，其疗效完全可以与第四代头孢类相媲美，但其效价要比头孢类高很多。

【禁忌证】对本品过敏者禁用。

【注意事项】以下患者慎用。对其他喹诺酮类药物过敏者。有中枢神经系统疾病者，特别是脑动脉硬化和癫痫患者。肾功能不全者。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者。正在使用含铝的抗酸药者。本品可能出现影响骨骼和软骨生长的不良反应，儿童慎用。1.老年人本品吸收减慢，排泄延迟，半衰期延长，肾清除率及总清除率下降，用药时应注意调整剂量。2.对妊娠的影响尚不明确。3.对哺乳的影响尚不明确。4.用药后应注意监测白细胞计数和分类、肝肾功能。必要时做细菌培养和药敏试验，血药浓度监测。

【不良反应】本品耐受性好，少数患者出现不良反应，均为轻中度，严重不良反应少见。1.中枢神经系统约有5%的患者使用本品后出现中枢神经系统功能紊乱，感觉异常罕见。2.肝脏约13%的患者用药后出现短暂的血氨基转移酶升高，特别是丙氨酸氨基转移酶升高。3.胃肠道偶有恶心和其他胃肠道功能紊乱的报道。4.血液葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者使用本品有发生溶血的危险。5.皮肤偶有关于皮疹的报告，尚未发现本品具有光毒性。

【用法用量】1.呼吸道感染、尿路感染(单纯性或复杂性)和妇产科感染：每日1～2次，每次100～400mg，呼吸道感染及尿路感染用药3～14日，妇产科感染用药3～9日。2.肠道感染(主要是沙门菌、志贺菌和大肠埃希菌感染)：每日2次，每次200mg，疗程为5日，伤寒疗程为7日。3.本品主要以原形从尿中排出，肾功能不全者用药应调整剂量。老年人本品吸收减慢，排泄延迟，用药时应注意调整剂量。

【药物相互作用】1.与丙磺舒合用时本品的肾脏排出受抑制，血药浓度升高。2.与含氢氧化铝的抗酸药同时服用时本品疗效降低，可能与减少本品吸收有关，在服用本品前后4h不宜服用含铝的抗酸药。3.与西咪替丁合用不影响本品的吸收。

【专家点评】