奥曲肽药品详细说明.docxVIP

【药名】奥曲肽

【英文名】Octreotide

【别名】善得定、生长抑素八肽、善宁、益达生、施他宁[8肽]、Longastatina、Sandostatin、Sandostatine。

【剂型】1.善得定，注射剂：0.1mg(1ml)；2.施他宁，注射剂：0.1mg(1ml)。

【药理作用】本药是一种人工合成的八肽环状化合物，为天然生长抑素的同系物，具有与天然内源性生长抑素类似的作用，但作用较强且持久，血浆半衰期较天然生长抑素延长了30倍（1.5h），天然生长抑素的半衰期仅为2～3min，因此本品效力更为显著。除了抑制生长激素外，还具有广泛的抑制内分泌和外分泌的作用。其具体作用如下：1.本药可抑制生长激素、促甲状腺激素、胃肠道和胰腺内分泌激素的病理性分泌过多，故可用于突眼性甲状腺肿、肢端肥大症的治疗；抑制胃肠道和胰内分泌胃泌素、血管活性肽、抑胃肽、神经降压素和和胰多肽等，可缓解由胃肠道和胰腺内分泌肿瘤(如胃泌素瘤、血管活性肠肽瘤、高血糖素瘤、胰岛素瘤、类癌综合征等)引起的症状；2.本药可选择性地减少门静脉及其侧支循环的血流量和压力，降低食管胃底曲张静脉的压力，抑制高血糖素的分泌和拮抗高血糖素对内脏血管的扩张作用，而对全身血流动力学影响小，对生长激素和胰升糖素的抑制有选择性的作用。因此本药已成为食管胃底曲张静脉破裂出血治疗的首选药物。3.本药可抑制胆囊排空，抑制缩胆囊素、促胰酶的分泌，减少胰酶分泌，减轻已激活胰酶的损害作用；对胰腺细胞膜有直接保护作用，有利于胰腺病变的恢复；可提高肝、脾、网状内皮系统的抗炎功能，减少胰腺疾病并发症的发生。因此可用于急性胰腺炎和胰腺损伤、胰腺手术期及围手术期的治疗，可预防胰腺术后并发症的发生率。同时，本药对缓解慢性胰腺炎的症状如疼痛亦有很好的疗效；4.本药能抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌，对胃酸分泌的抑制作用与质子泵抑制剂相近。可改善胃黏膜的血液供应，对胃肠道黏膜有保护作用，可促进黏膜修复。因此可用于应激性溃疡和消化性溃疡引起的胃肠道大出血的治疗；5.本药可抑制胃肠蠕动，减少胃肠道分泌，增强肠道黏膜对水和钠和吸收。因此可用于一些难治性腹泻和慢性特发性假性肠梗阻的治疗。

【药动学】皮下注射后吸收迅速且完全，生物利用度近100%，血浆药物浓度达峰时间为30min～1h，血浆半衰期为72～100min，血浆药物浓度峰值及浓度时间

曲线下面积与本品剂量呈正相关。静脉注射后，其消除呈两相性，血浆分布半衰期为10min，消除半衰期为90min，血浆蛋白结合率为65%，与血细胞结合的量可忽略不计。表观分布容积为6L。本品广泛在肝脏代谢，健康受试者肝摄取率为30%～40%，从尿液中收回的原形药物为11%，粪便中为2%以下。血浆清除率为每分钟160ml。

【适应证】本药具有多种生理活性，故应用范围广泛。临床主要用于以下几个方面：1.门脉高压引起的食管静脉曲张破裂出血；2.应激性溃疡及消化道出血；3.重型胰腺炎、胰腺损伤或手术后胰瘘。4.缓解由胃、肠及胰内分泌系统肿瘤所起的症状。5.突眼性甲状腺肿和肢端肥大症。6.胃肠道瘘管。7.预防胰腺手术后并发症。

【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.孕妇及哺乳期妇女禁用。3.14岁以下儿童禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)肾功能异常者；(2)胰腺功能异常者；(3)胆石症患者；(4)胰岛素瘤患者(因本药可能增加胰岛素瘤患者低血糖症的严重程度并延长其持续时间)；(5)糖尿病患者。2.避免短期内同一部位重复注射本药。

【不良反应】1.常见注射部位局部不适：表现为注射部位疼痛、红肿、针刺或烧灼感，一般可于15min后缓解。2.常见胃肠道反应：如食欲缺乏，恶心、呕吐、痉挛性腹痛、腹胀、稀便、腹泻及脂肪泻。3.由于本药可抑制缩胆囊素分泌，故能抑制胆囊收缩，使胆石症的发生率增高。4.个别患者长期用药偶见持续高血糖、糖耐量异常(因本药可抑制胰岛素的释放，故可降低患者餐后的糖耐量)。5.个别患者可发生肝胆功能障碍，如无胆汁淤滞的急性肝炎、血胆红素过多、伴碱性碱酸酶、γ-谷氨酰转移酶增高及肝脏氨基转移酶轻度增高。6.罕见类似急性肠梗阻伴进行性腹胀、严重上腹痛、腹部触痛和肌紧张。

【用法用量】1.皮下注射：(1)应激性溃疡及消化道出血：每次0.1mg，每8小时1次，疗程3～5天。(2)消化道瘘：每次0.1～0.15mg，每8小时1次，疗程10～14天或直至瘘管闭合。胰瘘量可减少20%～50%。(3)急性胰腺炎：每次0.1mg，每6小时1次，连用3～7天。(4)重型胰腺炎：每次0.1mg，每天4次，疗程3~