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【药名】奥塞米韦
【英文名】Oseltamiuir
【别名】奥司他韦、达菲、Tamiflu、Oseltamivir。【剂型】胶囊:75mg。
【药理作用】本药是一种强效特异性流感病毒神经氨酸酶抑制药,通过改变病毒复制所必需的神经氨酸酶活性位点结构,从而阻止所有与临床相关的流感病毒A株或B株毒株的复制。本药作用有高度特异性,对其他病毒、细菌或人类的神经氨酸酶没有或几乎没有抑制作用。就其本身而言,即使浓度高达1mmol/L也不会对培养中的细胞产生毒性作用。另外,本药不抑制机体对流感病毒感染的免疫反应。
【药动学】至少75%的本药在口服30min后以羧酸盐的形式进入血液,2~3h达峰浓度,生物利用度很高。本药可分布于感染的所有重要部位,包括中耳和上呼吸道鼻窦,而不仅仅是肺脏。其羧酸盐血浆浓度与本药用量成正比。体内外实验均证实本药羧酸盐血浆浓度远远高于可对A型或B型流感病毒产生作用的浓度。本药以原形由肾脏排泄,清除半衰期较长(7~9h),其羧酸盐的肾廓清率随肾功能的下降而降低。
【适应证】防治A型及B型流感。【禁忌证】对本药过敏者。
【注意事项】1.慎用:(1)因使用扎那米韦或其他基于唾液酸的神经氨酸酶抑制剂而导致过敏反应或不良反应者;(2)尽管本药对慢性心脏疾病、慢性呼吸性疾病、免疫缺陷患者的不良影响尚未完全明确,仍建议上述患者慎用本药。
【不良反应】本药耐受性良好,迄今为止,无严重药物相关不良反应的报道。
【用法用量】1.成人口服给药:每次75mg,每天2次,连用5天。2.肾功能不全时剂量:只有严重肾功能不全(肌酐清除率在每分钟10~30mg)的患者才需要减少用量,建议每次75mg,每天1次。2.儿童口服给药:(1)预防流感:13岁及13岁以上青少年用法用量同成人;(2)治疗流感:本药已被批准用于出现流感症状不超过2天的1岁及1岁以上儿童,具体如下:13岁及13岁以上青少年的用法用量同成人。13岁以下儿童的用量根据体重而定:体重≤15kg,每次30mg,每天2次;体重为15~23kg,每次45mg,每天2次;体重为23~40kg,每次60mg,
每天2次;体重>40kg,每次75mg,每天2次。
【药物相互作用】本药与丙磺舒合用会使本药羧酸盐的血浆浓度提高2倍,但由于其安全浓度范围很大,当其与丙磺舒合用时不必调整其剂量。
【专家点评】本品主要用于由流感A型和流感B型病毒引起的不超过2天、无并发症的急性患者的对症治疗。国外曾报道,早期使用本品,能使流感患者症状减轻40%,流感持续时间缩短30%。另一报道,采用本品治疗后不仅与流感相关的并发症的发生率下降约50%,同时患者接受抗生素治疗流感并发症的比例亦可降低50%。
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