奥卡西平药品详细说明.docxVIP

【药名】奥卡西平

【英文名】Oxcarbazepine

【别名】卡西平、确乐多、氧痛惊宁、GP-47680、Oxcarb、Oxcarbazepinum、Trileptal。

【剂型】片剂：150mg，200mg。

【药理作用】奥卡西平是卡马西平的10-酮基衍生物，药效与卡马西平相似或稍强。本药及其代谢物(羟基衍生物)均具有抗惊厥活性，对大脑皮质运动有高度选择性抑制作用，其作用可能在于阻断脑细胞的电压依赖性钠通道，从而阻止病灶放电的扩布。此外，本药亦作用于钾、钙离子通道而起作用。

【药动学】本药口服吸收迅速，与食物同用时，可增加生物利用度16%。一次口服该药400mg后，最高血药浓度可达17.7mmol/L，峰值时间为4～6h；一次口服600mg，峰浓度可达18.8mmol/L，峰值时间为5.5h。本药在肝脏中快速而广泛地代谢为MND(主要抗癫痫活性成分)，母药的半衰期为2h，MND的半衰期为9h，肾功能受损者(肌酐清除率小于每分钟30ml)的半衰期延长至19h。代谢物在体内分布广泛，表观分布容积为0.7～0.8L/kg，蛋白结合率为40%，易透过胎盘和血-脑脊液屏障，乳汁中药物浓度为血药浓度的50%。本药主要经肾脏排出(94%~97.7%)，仅少量(1.9%～4.3%)由消化道排泄。

【适应证】1.用于癫痫复杂部分性发作和全身强直阵挛性发作。还可作为难治型癫痫的辅助治疗。2.用于不耐受卡马西平或用其治疗无效的三叉神经痛。3.情感精神性障碍。

【禁忌证】对本药过敏者。

【注意事项】1.慎用：孕妇。2.用药前后应监测肝功能及血清钠浓度(因本药可导致低钠血症)。3.酒精可使本药镇静作用增强。4.停药应逐渐减量。

【不良反应】1.常见头晕、头痛、复视。过量后可出现共济失调。2.少见视力模糊、恶心、嗜睡、鼻炎、感冒样综合征、消化不良、皮疹和协调障碍等。

【用法用量】口服给药：开始剂量为每天300mg，以后可逐渐增量至每天900~3000mg，以达到满意的疗效。

【药物相互作用】1.可提高苯妥英钠的血药浓度。2.可降低苯妥英钠的代谢，使后者毒性增加，表现为共济失调，眼球震颤，反射亢进等。3.可使肝脏对拉莫三

嗪的代谢增加，使之血药浓度降低，抗癫痫作用减弱。4.丙戊酸可使本药活性代谢产物的血浆浓度减少。5.可使马炔雌醇，左炔诺黄体酮，二氢吡啶，非洛地平等药的生物利用度降低28%～32%。6.本药可使激素类避孕药失效。

【专家点评】本药在临床上主要用于对卡马西平有过敏反应者，可作为卡马西平的替代药物应用临床。对于复杂性部分发作、全身强直阵挛性发作，单药治疗效果较好。对于难治性癫痫，需要联合应用其他抗癫痫药物进行治疗。该药的不良反应较卡马西平少，但低钠血症的发生率高于卡马西平。