奥马佐单抗药品详细说明.docxVIP

【药名】奥马佐单抗

【英文名】Omalizumab【别名】Xolair

【剂型】奥马佐单抗注射剂：含奥马佐单抗202.5mg(采用标准配置方法后，得到有效剂量为1.2ml，即150mg)，蔗糖145.5mg，盐酸L-组氨酸一水化合物2.8mg，L-组氨酸1.8mg，聚山梨醇酯200.5mg。2～8℃冰箱冷藏，避光保存。运输温度30℃以下。

【药理作用】本品为从中国仓鼠卵巢细胞组织混悬液在含庆大霉素的培养基培养而得到的基因重组人源化IgG单克隆抗体，能选择性与人免疫球蛋白E结合，抑制IgE与高亲和力的IgE受体(FcεRI)在肥大细胞和嗜碱性粒细胞表面的结合，从而减少过敏性介质的释放。在特异反应性患者中还能减少FcεRI的数量。本品具有以下特性。①与游离IgE结合，不与IgG或IgA结合。②阻断IgE与其高亲和力受体结合。③不与结合在肥大细胞或嗜碱性粒细胞上的IgE结合。④抑制产IgE培养细胞合成IgE。

【药动学】本品静脉给药后1～2h，血浆IgE开始降低。单次或多次静脉给药，血浆IgE显著抑制的持续时间均为2～4周。静脉给予2mg/kg负荷剂量后，在第7、第14、第28、第42、第56、第70日给予6次1mg/kg，2周内均达稳态血药浓度(超过30000ng/ml)。皮下用药后7～8日达血药浓度峰值，如在第1、第7、第14日给予0.15mg/kg，每2周给予相同剂量的治疗方案，达稳态血药浓度的时间也出现在2周内(稳态血药浓度约为2000ng/ml)。皮下用药后表观分布容积为78ml/kg，生物利用度为62%。能否经乳汁排泄尚不明确。总体清除率为每日2.4ml/kg。消除半衰期为20～26天。

【适应证】抗哮喘，用于成人及12岁以上青少年，对常年气源性致敏原呈皮肤阳性反应，症状不能被吸人性皮质激素控制的中度至重度持续性哮喘，本品能减少这些哮喘患者哮喘加重的发生率。对其他过敏情况的安全性和疗效尚无资料。【禁忌证】对本品严重过敏者禁用。

【注意事项】1.有对其他抗体制剂(尤其是来源于小鼠的制剂)过敏史者慎用。2.急性支气管痉挛或哮喘持续状态患者慎用。3.肝肾功能不全者慎用。4.生殖毒性分级为B，短尾猴研究未发现母体、胚胎毒性和致畸作用，尚无孕妇体内研究资

料，孕妇慎用。5.本品经短尾猴乳汁分泌，IgG经人乳汁分泌，推测本品也通过乳汁分泌，哺乳期妇女慎用。6.本品不能减轻严重哮喘的加重，不能用于严重支气管哮喘或其持续状态。7.使用激素治疗改用本品时，激素不能突然停用，要在医师指导下逐渐减量。8.没有医师指导，使用本品不能减少其他哮喘药物的剂量或停药。9.12岁以下儿童用药安全性和疗效尚未知。10.配制溶液单次使用，溶液2～8℃可保存8h，室温4h。

【不良反应】本品严重不良反应为恶性肿瘤和过敏反应。

常见不良反应包括：注射部位反应(45%；注射部位损伤、发红、发热、烧灼感、刺激感、痒、蜂窝形成、疼痛、硬结、发炎，多在用药后1h发生，最多持续8h)，病毒感染(23%)，上呼吸道感染(20%)，鼻窦炎(16%)，头痛(15%)，咽炎(11%)。

其他不良反应有：全身痛，疲乏，关节痛，骨折，腿痛，臂痛，头晕，瘙痒，皮炎，耳痛。

【用法用量】1.静脉给药过敏性哮喘中度或重度常年性过敏性哮喘，本品2.5μg/kg或5.8μg/kg(按血清IgE的ng/ml计)，与口服和(或)吸入糖皮质激素联用。其中，第1、第4日给予半量，第7日给予全量，以后每2周给予全量1次，共20周。2.皮下给药(1)过敏性哮喘：皮肤试验阳性或常年气源性致敏原体外反应阳性、吸入糖皮质激素不能完全控制症状的中至重度常年性哮喘，推荐用量为每次150～375mg，每2～4周1次。(2)过敏性鼻炎：①常年性：每次16μg/kg(按血清IgE的U/ml计)，每4周皮下注射1～2次。②季节性：每次150～300mg，每3～4周1次，给药次数根据血清总IgE而定(IgE水平在150U/ml以上时，每3周用药1次；IgE水平为30～150U/ml时，每4周用药1次)。

【药物相互作用】尚未发现药物相互作用。【专家点评】