氨氯地平药品详细说明.docxVIP

【药名】氨氯地平

【英文名】Amlodipine

【别名】络活喜、苯磺酸氨氯地平、安洛地平、阿洛地平、二氢吡啶磺酸盐、Norvasc、Norvase、AmldipineBesylate。

【剂型】片剂：5mg。

【药理作用】本品属一种二氢吡啶类钙通道阻滞药，结构与硝苯地平相似，药理学效应也相似。能优先阻滞除极细胞的钙通道，但与硝苯地平及其他二氢吡啶类钙通道阻滞药不同的是，本药在生理性pH值下呈离子化状态。pH值较低(如缺血)时，其与钙离子通道受体的结合增加，呈紧密结合。此外，有初步研究证据提示，本药可能还具有双受体结合特性。本药对外周血循环作用突出，对血管的选择性强，可舒张冠状血管和全身血管，增加冠脉血流量，降低血压，因而可降低心脏后负荷。本药在体内有较弱的负性肌力作用，对人体窦房结和房室结无影响。缓解心绞痛的作用机制尚未完全确定，但可通过以下途径减轻心肌缺血：1.扩张外周小动脉，使外周阻力(后负荷)降低，从而减少心肌耗能和氧需求；2.扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧。

【药动学】口服后6～12h后血药浓度达峰值，血清半衰期为35～50h，97.5%与血浆蛋白结合。本品大部分在肝脏代谢，原形药排泄10%(其中尿中约5%)，肾清除是代谢物主要排泄途径(60%)，随粪便排泄20%～25%，肝功能不全的患者半衰期可长达60h。

【适应证】1.高血压，可单独使用或与其他抗高血压药联合使用。2.慢性稳定性心绞痛或血管痉挛性心绞痛，可单独使用或与其他抗心绞痛药联合使用，如硝酸酯类和(或)β-受体阻滞药。

【禁忌证】1.对本药或其他钙通道阻滞药过敏。2.严重低血压。

【注意事项】1.慎用：(1)由于药物可引起血压降低，因此主动脉狭窄患者慎用；(2)充血性心力衰竭，特别是与β-受体阻滞药合用时慎用；(3)肝功能损害时药物代谢下降，半衰期延长，需慎用。2.本药可与其他抗高血压药如噻嗪类利尿药，β-受体阻滞药或血管紧张素转换酶抑制药合用。3.本药对β-受体阻滞药突然停药引起的撤药反跳现象没有保护作用，停用β-受体阻滞药应缓慢。4.硝酸甘油

或长效硝酸酯类与本药合用可增强抗心绞痛作用。虽无反跳现象报道，但停药时也应在医师指导下逐渐减量。5.外科手术前无须停药，但麻醉师须了解患者的服药情况。6.服药后如出现持续性皮肤反应，应停药。7.药物过量及处理：过量可引起显著而持久的外周血管扩张，导致严重低血压和反射性心动过速。也可出现心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、心跳停搏。处理：可以采取洗胃。一旦发现过量服药应立即进行心脏、呼吸监护，频繁测量血压。如出现低血压，应抬高四肢，补液。如对上述保守治疗仍无反应，在无禁忌证情况下，可以给予血管收缩药(如去氧肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素)，并密切关注循环容量和尿量。静脉给予葡萄糖酸钙可能有助于逆转钙通道阻滞。如出现心动过缓，应给予阿托品、异丙肾上腺素及氯化钙，如有适应证应安置心脏起搏器。由于本药与血浆蛋白高度结合，因此血液透析不能奏效。

【不良反应】有头痛、轻中度水肿、疲倦、恶心、面红、心悸和头晕。

【用法用量】口服：初始每次5mg，每天1次，最大可增至每次10mg，每天1次。

【药物相互作用】1.与胺碘酮联用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞，病窦综合征以及不完全性房室传导阻滞的患者应避免两药同用。2.与β-受体阻滞药联用可有效地治疗心绞痛或高血压，但合用二氢吡啶类钙通道阻滞药与β-受体阻滞药可能导致严重低血压或心动过缓，在左室功能下降、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需两药联用，应仔细监测心脏功能，特别是有潜在心力衰竭的患者。3.沙奎那韦可抑制细胞色素P4503A，可使本药代谢减少，血药浓度升高，毒性增强。4.使用芬太尼麻醉时，钙通道阻滞药(包括本药)和β-受体阻滞药合用可导致严重低血压。5.地拉费定是细胞色素P4503A4的抑制药，可减少许多二氢吡啶类钙通道阻滞药的代谢。本药如与其合用，可引起血药浓度升高，毒性增强。6.奎奴普汀/达福普汀可抑制本药经细胞色素P4503A4介导的代谢，增强本药毒性，必要时应减少用量。7.氟康唑、依曲康唑、酮康唑可抑制与二氢吡啶类钙通道阻滞药代谢有关的细胞色素P4503A4同工酶系统。本药如与其合用，可使血药浓度升高，不良反应增加。8.钙通道阻滞药可增强丁咯地尔的降血压效应，本药与丁咯地尔合用时应注意。9.本药可增加环孢素的血药浓度，导致环孢素毒性增加(如出现肾衰竭、胆汁淤积和麻痹)。如合用应监测环孢素的血药浓度，

相应调整用量。10.与锂剂同用，可引起神经