氨甲环酸药品详细说明.docxVIP

【药名】氨甲环酸

【英文名】TranexamicAcid

【别名】反式对氨甲基环己烷羧酸、抗血纤溶环酸、凝血酸、止血环酸、血速宁、AcidTransamic、AMCHA、Amikapron、Cyklokapron、Trans-AMCA、Trans-AMCHA。【剂型】1.片剂：0.125g，0.25g；2.胶囊：0.25g；3.注射剂：0.1g(2ml)，0.25g(5ml)，0.2g(2ml)，0.5g(5ml)。

【药理作用】血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶等。正常情况下，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等)所激活而形成的纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，低剂量时在中性环境中能裂解纤维蛋白(原)的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白降解产物，引起凝血块溶解而出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶的激活程度，减少出血。本药的化学结构与赖氨酸(1，5-二氨基己酸)相似，也有止血效应。本药在高剂量时尚能直接抑制纤溶酶活力，减少纤溶酶激活补体(C1)的作用，从而防止遗传性血管神经性水肿的发生。其作用较氨甲苯酸强。有报道称，与氨基己酸(氨己酸)相比，本药在组织中有更强及更持久的抗纤溶酶活性，故其止血作用要强6～10倍。但由于本药可导致局部缺血并发症的发生，因此在治疗蛛网膜下腔出血时倾向于使用氨基己酸。

【药动学】本药口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%～50%，半衰期为2h，血药浓度达峰时间在给药后3h。按体重静脉滴注15mg/kg，1h后血药浓度可达20μg/ml；4h后血药浓度为5μg/ml。本药能透过血-脑脊液屏障，脑脊液内药物浓度可达有效药物浓度(1μg/ml)水平，可使脑脊液中纤维蛋白降解产物降低到给药前的50%左右。如按体重10mg/kg或20mg/kg静脉滴注，则血清抗纤溶活力可维持7～8h，组织内可维持17h。口服量的39%或静脉注射量的90%于24h内经肾脏排出。本药经乳汁分泌，其量约为母体血药浓度的1%。

【适应证】1.本药主要用于纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。2.适用于前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺等富有纤溶酶原激活物的脏器外伤或手术出血。3.用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶过量致出血的拮抗

剂。4.适用于人工流产、胎盘早剥、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血，以及病理性宫腔内局部纤溶性增高的月经过多症。5.中枢神经系统的轻症出血(如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血)，应用本药止血优于其他抗纤溶药，但有并发脑水肿或脑梗死的危险。对重症有手术指征的患者，本药仅作辅助用药。6.用于治疗遗传性血管神经性水肿，可减少其发作频率，降低其严重程度。7.血友病患者发生活动性出血，可联合应用本药治疗。8.用于防止或减轻凝血因子Ⅷ或凝血因子Ⅸ缺乏的血友病患者口腔手术后的出血。9.治疗溶栓过量所致的严重出血。

【禁忌证】(尚不明确)

【注意事项】1.有血栓形成倾向者或有血栓栓塞病史者；2.血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时(本药可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞)慎用。不能与溶栓剂(如苯唑西林、尿激酶)、输注血液同时使用。3.本药需5%～25%葡萄糖注射剂或0.9%氯化钠注射剂10～20ml稀释后缓慢注射。4.本药一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血，以防血栓进一步形成，影响脏器功能，特别是引起急性肾衰竭。如有必要，应在肝素化的基础上再应用本药。5.一般认为在凝血因子使用后8h再用本药较为妥善。6.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血，肝素治疗较本药为安全。7.慢性肾功能不全时本药用量酌减。给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时，用量也应减少。8.用药前后及用药时应当检查或监测：持续应用本药较长时间者，应做眼科检查(如视力测验、视觉、视野和眼底)。

【不良反应】1.本药不良反应较氨基己酸少，可出现腹泻、恶心及呕吐，较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)，偶有药物过量引起颅内血栓形成。2.因本药可进入脑脊液，注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状，与注射速度有关，但很少见。

【用法用量】1.成人常规剂量：(1)口服给药：每次0.25～0.5g，每天0.75～2g；(2)静脉滴注：①一般用量：每次0.25～0.5g，每天0.25～2g给药，以5%～10%葡萄糖液稀释。②防止手术前后出血：可参考上述剂量