氨力农药品详细说明.docxVIP

【药名】氨力农

【英文名】Amrinone

【别名】安诺可、氨双吡酮、氨吡酮、安联酮、氨利酮、Inocor、Wincoram。

【剂型】1.注射剂：50mg(10ml)；2.注射剂：50mg(2ml)，100mg(2ml)；3.片剂：100mg；4.注射剂（粉）：50mg。

【药理作用】氨力农是一种新型的非苷非儿茶酚胺类强心药物，具有显著的正性肌力和血管扩张作用，能增加心排血量，降低心脏前、后负荷，降低左心室充盈压，改善左心室功能。但对心率无明显影响，故不致引起心律失常。在对人体和试验动物的研究中，能观察到本品对血管和呼吸道平滑肌松弛作用，对充血性心力衰竭患者，治疗剂量可使前臂血管阻力下降，静脉柔性增加；对离体的人脐动脉肌可产生剂量相关的松弛作用。它能抑制心肌磷酸二酯酶活性，对磷酸二酯酶(PDE)三个主要同工酶之一PDEⅣ有竞争性抑制作用，使心肌和血管平滑肌中的cAMP分解减少。提高细胞cAMP水平，而不抑制Na＋-K＋-ATP酶的作用，对心肌细胞膜Na＋-K＋-ATP酶及心肌细胞内腺苷酸环化酶均无影响。但与心脏钙动力学的改变有关，可激活cAMP促进钙离子穿透肌膜的转运，使细胞内Ca2＋浓度升高，从而增强心肌的收缩力。本品对梗阻性冠状动脉疾病和局部缺血性疾病患者，可使心肌需氧量、冠脉血流及动脉乳酸水平下降而心电图无变化。同时尚能扩张血管，降低外周阻力。本品吸收迅速，静脉注射直接入血，口服后1h、静脉注射后2min产生效应，作用分别持续4～7h和1～1.5h。

【药动学】口服后自胃肠道吸收，吸收良好且迅速，生物利用度为93%，服后1h达血药有效浓度，血浆药物浓度达峰时间为1～3h，血浆半衰期为4～6h，静脉注射0.68～1.2μg/kg后，2min达血药有效浓度，达峰时间1h，吸收期血浆半衰期为4.6min，分布期血浆半衰期为3.6h，慢性心功能不全患者在给予负荷剂量后静脉滴注每分钟5～10μg/kg时，其稳态血药浓度为2.4μg/ml，血浆半衰期健康人为3.6h，心力衰竭者则延至5～8h，波动范围为3～15h；血浆蛋白结合率10%～20%，本品部分在肝脏代谢，主要经肾由尿液中排泄，24h内排出口服或静脉注射剂量的10%～40%，96h内排出口服剂量的63%，但在最初8h内，约有半数以原形药物排泄。

【适应证】严重慢性心力衰竭，对洋地黄、利尿剂治疗无效的顽固性心力衰竭，

急性心肌梗死并发心力衰竭，心源性休克。

【禁忌证】对本品和亚硫酸氢盐过敏患者、严重主动脉或肺动脉瓣膜疾病、严重低血压、孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】1.与丙吡胺同用时可导致血压过低。2.静脉注射剂不能用含右旋糖酐或葡萄糖的溶液稀释。3.孕妇、哺乳妇女、老年患者及儿童应减量慎用。4.长期应用要定期检查心功能（脉搏、血压、心电图）和体液中电解质变化，血压过度下降时应停药。

【不良反应】不良反应较轻，对心脏毒性较强心苷类小，偶见有胃肠道反应，如恶心，呕吐，食欲缺乏，腹痛，厌食等，发生率约占17%；血小板减少，发生率约占2.4%；心血管系统反应如心律失常（快速静脉注射可致室性早搏，室性心动过速），低血压，发生率占1.3%～3%；肝毒性如ALT、AST升高，发生率约占0.2%；罕见长期大剂量使用本品出现胸痛，过敏性黄疸型血管炎，心包炎，发热和肾源性尿崩症。大剂量长期使用时可有血小板减少，常于用药2～4周后出现，但停药后好转，如每天剂量不超过300mg不致发生。

【用法用量】1.口服：每次0.1～0.2g，每天3次，最大剂量每天0.6g。2.静脉滴注：首次剂量0.75mg/kg，于2～3min内缓慢静脉注射，以后每次0.5～3mg/kg，加入0.9%氯化钠注射剂中，静脉滴注速度每分钟5～10μg/kg，持续24h，总量不超过每天10mg/kg。

【药物相互作用】静脉注射剂不能用含葡萄糖酐或葡萄糖的溶液稀释。与肼屈嗪并用（本品0.1g并用肼屈嗪75～100mg）可直接扩张血管，增强疗效，有利于对抗心力衰竭，但需减量。与硝苯地平并用，可增加疗效。与吡二胺合用，可导致血压降低，与丙吡胺同用时也可导致血压过低。

【专家点评】氨力农口服制剂不良反应较多，已停止生产，其第2代产品米力农因长期服用患者病死率较服安慰剂者高27%，故仅限用于停药后心力衰竭加重者。由于短期静脉注射不良反应较少及血流动力学改善，故仍有一定的地位。国内同济医科大学心血管病研究所用漂浮导管方法测定16例重度充血性心力衰竭患者静脉滴注氨力农后的急性血流动力学变化，结果表明