氨苯砜药品详细说明.docxVIP

【药名】氨苯砜

【英文名】Dapsone

【别名】二氨二苯砜、二氨苯砜、对位氨基双苯砜、Dapsonum、DDS、Diaminodiphenylsulfone。

【剂型】片剂：50mg，100mg。

【药理作用】本药作用机制与磺胺药相似，作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成。氨苯砜亦可用作二氢叶酸还原酶抑制剂。抑制疱疹样皮炎的作用机制尚未阐明，但与其抑菌作用无关。此外，本药尚具有免疫抑制作用，可能与抑制疱疹样皮炎的作用有关。本药为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑制作用。与磺胺药的抗菌谱相似，均可为氨基苯甲酸所拮抗。DDS对麻风杆菌有抑制作用，在剂量较大时也有杀菌作用。氨苯砜的化学结构与对氨基苯甲酸(PABA)相似，氨苯砜作为PABA的竞争拮抗剂，干扰了麻风杆菌的叶酸代谢和某些生物酶的作用，从而使麻风杆菌不能利用PABA，代谢功能发生障碍，影响DNA的合成而达到抑菌的作用。此外砜类药物可能刺激吞噬细胞的溶酶体形成，因而促进了细胞内细菌的消化。另外DDS能抑制中性粒细胞的5-脂氧合酶，阻断白三烯β4受体，抑制溶酶体等，因而具有抗炎作用。

【药动学】口服吸收迅速并完全，分布到全身各器官组织。每次口服氨苯砜100mg，5～10min后即能在血液中测出，3～6h血中浓度达到高峰(1.5～2μg/ml)，有时需4～8h，然后缓慢下降。第7天开始血中测不出氨苯砜，但12天后尿中仍能测到微量的氨苯砜。因此，人体完全排出氨苯砜至少需要2周。而长期服用氨苯砜者，停药后35天仍能在血液中测出，其半衰期平均约为21h。DDS的分布以肝、肾、皮肤及肌肉中最多，以脑及脊髓中最少。吸收后广泛分布于全身组织(如肝、肾、皮肤、肌肉等)和体液中，蛋白结合率为50%～90%。在病损中又特别浓集于组织细胞、泡沫细胞、施万细胞及神经纤维中。口服的DDS85%通过肾脏由尿中排出。其余则由汗液、唾液、泪液及粪便排出，亦可以从乳汁中排出。本药在肝脏中经N-乙酰转移酶代谢，半衰期为10～50h(平均28h)。约70%～85%以原形和代谢产物由尿中逐渐排泄。游离药物从胆道排出后重新进入肠肝循环，因此停药后氨苯砜在血浆中仍可持续存在数周。

【适应证】1.与其他抑制麻风药联合用于治疗由麻风分枝杆菌引起的各种类型麻

风和疱疹样皮炎。2.也可用于治疗脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎环形肉芽肿、系统性红斑狼疮的某些皮肤病变、放线菌性足分枝菌病及聚会性痤疮。3.可与甲氧苄啶联合治疗卡肺孢子虫肺炎；与乙嘧啶联合用于预防氯喹耐药性疟疾；亦可与乙胺嘧啶和氯喹三者联合用于预防间日疟。4.血管炎类如持久性隆起性红斑、变应性血管炎等。5.其他：如痤疮、DLE、多形红斑、离心性环状红斑等。

【禁忌证】1.严重贫血者。2.对本药及其他砜类药、呋塞米、噻嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制剂或其他磺胺药过敏者。

【注意事项】1.慎用：(1)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏者，在这类患者中易发生溶血反应；(2)肝、肾功能不全者；(3)变性血红蛋白还原酶缺乏症患者；(4)胃及十二指肠溃疡患者；(5)有精神病史者；(6)孕妇；(7)严重贫血。2.交叉过敏：对一种砜类过敏的患者可能对其他砜类过敏。对呋塞米，噻嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制剂或其他磺胺药过敏的患者也可能对本药过敏。3.药物对儿童的影响：本药可在乳汁中达有效浓度，对新生儿具预防作用。但砜类药物在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏的新生儿中可能引起溶血性贫血。4.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)血常规计数：用药前和治疗第1个月中每周1次，此后每月1次，连续6个月，以后每半年1次；(2)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)测定；(3)肝功能试验(如血胆红素测定和门冬氨酸氨基转移酶测定)：治疗过程中患者发生食欲减退、恶心或呕吐时应做检查，如有肝脏功能损害，应停用氨苯砜；(4)肾功能测定。5.下列症状如持续存在需引起注意：眩晕、头痛、恶心、呕吐。6.本药应与铁剂、维生素C同服。7.单用氨苯砜治疗麻风易产生细菌耐药性，因此应与其他药物如氯法齐明、利福平、乙硫异烟胺或丙硫异烟胺联合应用。8.对未定型和结核样麻风的治疗需持续3年，二型性麻风需2～10年，瘤型麻风需终身服药。9.快乙酰化型患者氨苯砜的血药浓度可能较低，需调整剂量。慢乙酰化型患者的血药浓度可能较高，但临床疗效未见增加，服药后较易产生不良反应，亦需调整剂量。10.治疗从小剂量开始逐渐增量，治疗中适当停药，以避免毒性反应和蓄积中毒，可每服药