艾司唑仑药品详细说明.docxVIP

【药名】艾司唑仑

【英文名】Estazolam

【别名】三唑氮卓、三唑氯安定、舒乐安定、舒坦乐安定、忧虑定、Estazolamum、Eurodin、Surazapam、Surazepam。

【剂型】1.片剂：1mg，2mg；2.注射剂(粉)：2mg。

【药理作用】艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药，作用于大脑边缘系统和脑干网状结构，并能降低大脑组织氧化过程，加强大脑保护性抑制作用。有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用和较弱的中枢性骨骼肌松弛作用，镇静催眠作用比硝西泮强2.4～4倍。睡醒后精神爽快、无后遗效应。

【药动学】口服吸收良好，1～2h血药浓度达峰值。可迅速分布于全身各组织，以肝、脑的血药浓度最高，可透过胎盘屏障。在肝脏代谢，代谢物经肾排泄，也可泌入乳汁。半衰期β相为2h左右，其代谢物的半衰期β相约为4h。

【适应证】1.主要用于失眠、焦虑、紧张、恐惧。2.还可用于癫痫和惊厥。3.麻醉前给药。

【禁忌证】1.重症肌无力患者；2.新生儿。

【注意事项】1.慎用：(1)老年高血压患者；(2)心、肝、肾功能不全者；(3)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者；(4)有药物滥用或成瘾史者；(5)运动过多症患者；(6)低蛋白血症患者；(7)严重的精神抑郁者；(8)急性闭角型青光眼者；(9)严重慢性阻塞性肺病患者；(10)孕妇及哺乳妇女。2.药物对儿童的影响：本药对小儿特别是幼儿的中枢神经异常敏感，新生儿不易将本类药代谢为无活性的产物，可导致中枢神经持久抑制。3.药物对老人的影响：老年人的中枢神经对本药也较敏感，可出现呼吸暂停、低血压、心动过缓甚至心脏停搏。4.药物对妊娠的影响：本药可透过胎盘。在妊娠初期三个月，有增加胎儿致畸的危险，除用作抗癫痫外，在此期间尽量勿用。孕妇长期使用可引起成瘾，使新生儿呈现撤药症状。在妊娠最后数周用于催眠，可使新生儿中枢神经活动有所抑制，在分娩前或分娩时使用本药，可导致新生儿肌张力软弱。5.药物对哺乳的影响：代谢产物可分泌入乳汁，乳母服用可使婴儿体内本药及其代谢产物积聚，使婴儿嗜睡，甚至喂养困难、体重减轻。

【不良反应】本药使用常规剂量时无明显不良反应。用量过大时，可出现轻微乏

力、口干、嗜睡、头胀、头晕等，减小剂量可自行消失。

【用法用量】口服给药：1.镇静：每次1～2mg，每天3次。2.催眠：每次1～2mg，睡前服。3.抗癫痫：每次2～4mg，每天3次。4.麻醉前给药：每次2～4mg，手术前1h服用。

【药物相互作用】1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、可乐定等合用时，可相互增效；阿片类镇痛药的用量至少应先减至1/3，而后按需逐渐增加。2.与西咪替丁合用时，可使本药清除减慢，血药浓度升高。3.与酮康唑合用可升高艾司唑仑的血药浓度，增加其不良反应(如过度镇静、乏力、口齿不清、反应迟钝和其他神经精神障碍)，延长其作用时间。4.与利托那韦合用，可增加本药的血药浓度，有引起过度镇静与抑制呼吸的潜在危险。5.与易产生依赖性的药物合用，依赖性增加。6.与钙离子通道拮抗药合用，可使血压下降加重。7.与卡马西平合用时，由于卡马西平诱导肝微粒体酶，使卡马西平和(或)本药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。8.本药与左旋多巴合用，可降低后者疗效。9.与扑米酮合用，可引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。10.与普萘洛尔合用时，可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，应及时调整剂量，包括普萘洛尔在内的血药浓度可能明显降低。11.服用本药时饮酒，可使本药增效。12.烟草中的某些成分可诱导肝药酶，从而加速艾司唑仑经肝脏的代谢清除。

【专家点评】镇静催眠作用比硝西泮强2.5～4倍，本品特点为作用强、用量小、毒副作用小、对肝、肾功能及骨髓、血、尿常规无影响、治疗安全范围大。