阿维A酯药品详细说明.docxVIP

【药名】阿维A酯

【英文名】Etretinate

【别名】艾吹停、苯壬四烯酯、芳香维甲酸、抗癣灵、壬四烯酯、体卡松、替维甲、维甲灵、维甲灵替维甲、依曲瑞酯、依曲替酯、依曲昔酯、银屑灵、Tigason、Tegison。

【剂型】胶囊：10mg，25mg。冲剂：18g。

【药理作用】本品是一种合成的芳香维生素A酸类衍生物，动物实验表明，它比普通维生素A酸类疗效好，毒性反应小。可能具有促进表皮细胞增生分化，角质溶解等作用。

【药动学】本品口服后自胃肠道吸收，3～4h血药浓度达峰值，Cmax200～800μg/ml，消除半衰期较长，24h消失，少量被吸收的活性物质贮存于深部组织，缓慢蓄积。血浆蛋白结合率为99%，本品在肝代谢，几乎全部以代谢物形式排泄，约80%从胆汁排泄，20%随尿排出。由胆汁排出的部分代谢物会进入肠肝循环。

【适应证】用于顽固性银屑病，尤其是红皮性银屑病、局部及全身性脓疮银屑病，鱼鳞病，毛发红糠疹，毛囊角化病及其他角化异常的皮肤病。用于湿热蕴积之寻常型银屑病进行期。

【禁忌证】妊娠、哺乳期妇女、肝肾功能不全、维生素A过量、对本品过敏者以及体内脂质过高者禁用。

【注意事项】1.用药前、用药后1个月，及以后每3个月须检查肝功能，一旦出现肝功能异常，则须每周检查1次。如肝功能短期内不恢复正常或恶化，应即停药。2.用药期间也应监测血内三酰甘油水平。3.本药不会影响维生素A的正常血药浓度，为防止维生素A过量，应避免同时服用。忌食辛辣、酒、酪及茶。孕妇慎服。

【不良反应】治疗初期会引起不良反应，一般能耐受，减量可消失。过量会引起口干、唇炎及皲裂，黏膜干涸或发炎，口渴及流汗。少数出现可逆性脱发、皮肤变薄、氨基转移酶及碱性磷酸酯酶短暂性升高，尤其患糖尿病、过胖、酗酒、脂代谢不良者更易发生。长年用高剂量维持治疗，曾发现骨骼变化和良性颅内高血压。

【用法用量】口服：剂量视个体差异调整。参考剂量为每天0.75～1mg/kg，分2~

3次服用，2～4周为1个疗程，最高剂量每天不得超过75mg。最后剂量须根据疗效及耐受程度而定，通常每天0.5mg/kg，6～8周，便能达到最佳效果。银屑病患者治愈后便可停药，如复发，可根据上法再用药治疗。本品可与地蒽酚、局部皮质激素、光化疗、紫外线照射疗法结合使用，以增加疗效。口服：每次1袋，每天2次，温开水冲服。

【药物相互作用】1.与糖皮质激素、抗生素合用时，可增加疗效。2.与谷维素、维生素B1、维生素B6合用，使本品不良反应降低。3.与苯妥英钠合用，使后者的血浆蛋白结合率降低。

【专家点评】北京协和医院对49例角化性疾病(银屑病33例、毛发红糠疹6例、鱼鳞病3例和扁平苔藓7例)口服阿维A酯，剂量为每天0.5～1.4mg/kg，病情好转后酌情减量，维持量为每天10～20mg，疗程6～365天不等，平均64.2天。结果24例痊愈，显效15例，总有效率为79.6%。其中42例出现可耐受的不良反应，如唇干、口干、眼干、鼻干、全身干、唇出血、鼻出血、脱发、掌跖脱屑和口角炎等。某医院对10例脓疱型银屑病患者应用本品每天为0.75～1mg/kg，连续7周。结果痊愈6例，基本痊愈2例，有效2例。