阿糖腺苷药品详细说明.docxVIP

【药名】阿糖腺苷

【英文名】Vidarabine

【别名】Ara-A、Vidarabinum、Vira-A。

【剂型】1.注射剂：200mg(1ml)(相当于187.4mg无水品)，内含杀菌剂氯化苄甲乙氧胺和磷酸盐缓冲剂；2.注射剂(混悬液)：0.2g(1ml)，1g(5ml)；3.眼膏：3%(相当于无水品2.8%)。

【药理作用】本药为嘌呤核苷，系抗病毒药，其抗病毒的确切机制尚未完全阐明，主要与抑制病毒的复制有关。本药及其代谢物通过抑制病毒的DNA多聚酶，从而阻断病毒DNA的合成，而药物本身仅极少量渗入病毒的DNA分子中。本药的抗病毒作用部分取决于宿主的免疫功能。本药无免疫抑制作用。本药对单纯疱疹病毒Ⅰ和Ⅱ型、带状疱疹病毒、水痘病毒、巨细胞病毒、乙型肝炎病毒均具抗病毒活性，但对天花病毒、腺病毒、其他DNA或RNA病毒、细菌和真菌均无作用。本品的单磷酸酯有抑制乙肝病毒复制的作用。

【药动学】本药口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后，75%～87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基，生成阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30~1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min，阿拉伯糖次黄嘌呤的血药浓度峰值为3～6μg/ml，阿糖腺苷则为0.2～0.4μg/ml。停药后血浆药物浓度迅速下降，平均15～20min后血中即测不出。本药在肾、肝、脾浓度最高，脑、骨骼肌中浓度较低；阿拉伯糖次黄嘌呤可透过脑膜，脑脊液与血浆中的浓度比为1:3。本药主要自肾脏排出，24h以次黄嘌呤核苷的形式排出给药量的41%～53%(原药仅1%～3%)。肾功能不全者，阿拉伯糖次黄嘌呤可在体内蓄积，其血药浓度可为正常人的几倍。阿拉伯糖次黄嘌呤的平均半衰期为3.3h。局部用药时本药很少进入全身，但角膜上皮细胞有损害时房水中可测出少量本药及其代谢物；角膜完整者，房水中仅有少量代谢物存在。

【适应证】1.用于单纯疱疹性脑炎、新生儿单纯疱疹病毒感染(如皮肤黏膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单纯疱疹感染)和带状疱疹。2.用于免疫功能缺陷者的水痘病毒感染、带状疱疹、婴儿先天性巨细胞和免疫缺陷者巨细胞病毒感染。3.本药眼膏用于单纯疱疹病毒性角膜炎，偶用于牛痘病毒性角膜炎；也可

用于经碘苷治疗无效或对碘苷过敏的浅表性疱疹病毒性角膜炎。

【禁忌证】1.对本药或含本药药物过敏者禁用；2.孕妇及哺乳妇女忌用。

【注意事项】1.慎用：有肝、肾功能损害者慎用。2.用药期间可出现氨基转移酶升高、血胆红素升高、血红蛋白减少、红细胞比容下降、血细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少等实验室指标异常。3.用药期间须定期监测血象及肝、肾功能。4.本药静脉滴注时，大量液体伴随本药进入体内，应注意水、电解质平衡。

5.本品不可静脉推注或快速滴注。6.配制好的药液不可冷藏以免析出结晶。

【不良反应】本药的毒性反应与剂量成正比。1.消化系统：静脉给药剂量超过20mg/kg时，大多会出现消化道的不良反应，常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、食欲减退和体重减轻，常在用药第2、3天开始，继续给药，反应可在1～4天内减轻。尚可出现暂时性氨基转移酶升高和血总胆红素升高。也有发生呕血的报道。2.中枢神经系统：偶见震颤、眩晕、幻觉、共济失调、癫痫发作、精神症状和意识模糊等，其发生与剂量有关，通常停药后可自行消退。也有出现头痛和脑病的报道，后者常难以与原发病相识别，多发生于肝、肾功能不全者。另有霍奇金病患者使用本药发生暂时性运动性失语症的报道。3.血液系统：可出现血红蛋白减少、血细胞比容下降、白细胞减少、血小板减少、网织红细胞减少等，大多不必停药，且在疗程结束后3～5天恢复。静脉给药每天剂量超过20mg/kg时，可引起骨髓抑制，偶有骨髓内巨幼红细胞增多。4.内分泌/代谢：有报道本药可引起抗利尿激素异常分泌综合征和血钠过低。5.皮肤：可出现皮疹、瘙痒等。6.局部反应：(1)静脉滴注部位可出现疼痛和血栓性静脉炎，大多在停药后消退；(2)局部眼科用药时，常引起暂时性烧灼、痒等轻度刺激感，也可出现流泪、异物感、结膜充血、表浅点状角膜炎、疼痛、怕光等反应。7.致突变与致癌性：动物实验显示本药可致突变，致肝、肾、甲状腺、小肠等肿瘤，体外测定也显示本药可致人体白细胞染色体断裂和畸形，但其意义尚未阐明。8.致畸性：动物实验表明本药有致畸作用。9.其他：可出现发热、全身乏力。

【用法用量】1.成人：(1)静脉滴注：①单纯疱疹病毒性脑炎：每天15mg/kg，作连续缓慢静脉