阿替洛尔药品详细说明.docxVIP

【药名】阿替洛尔

【英文名】Atenolol

【别名】氨酰心安、天诺敏、阿坦乐尔、苯氧胺、速降血压灵、Tenormin、Alinor、Target。

【剂型】1.滴眼剂：1%～4%；2.片剂：25mg，50mg，100mg。

【药理作用】本品对β1受体有选择性阻断作用，对支气管平滑肌β2受体亲和力较低。较小剂量即能明显降低动物心率、心收缩力与心排血量，使血压下降。本药无内在拟交感活性与膜稳定作用，能降低血浆肾素活性及AGⅡ水平。无心肌抑制作用，经睫状肌扩散入睫状上皮，使房水产生减少，眼压下降。

【药动学】口服吸收率为50%，生物利用度较低，约40%，服药后2～3h血药浓度达峰值，药物与血浆蛋白结合率为5%～10%，半衰期6～9h，主要经肾脏排泄。肾功能不全时，半衰期明显延长。不通过肝脏代谢，口服剂量的50%以原形从粪便排泄，40%～50%从肾脏排泄；可经血液透析清除。

【适应证】1.高血压。本药作为第一线抗高血压药，可单用或与其他药物(如利尿药和血管扩张药)联合应用。2.心绞痛。3.心肌梗死。4.心律失常。用于纠正室上性心律失常、室性心律失常、洋地黄及儿茶酚胺引起的快速心律失常。5.甲状腺功能亢进。6.嗜铬细胞瘤。7.本药滴眼液用于开角型青光眼及其他药物治疗无效的闭角型青光眼、新生血管性青光眼和恶性青光眼等。

【禁忌证】1.支气管哮喘。2.心源性休克。3.Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞。4.重度心力衰竭。5.窦性心动过缓。6.孕妇禁用。

【注意事项】1.慎用：(1)过敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)糖尿病；(4)肺气肿或非过敏性支气管炎；(5)肝功能不全；(6)甲状腺功能低下；(7)雷诺综合征或其他周围血管疾病；(8)肾功能减退；(9)妊娠及哺乳期妇女。2.避免在进食时服药。3.本药的临床效应与血药浓度不完全平行，剂量调节应以临床效应为准。但达到最佳降压效果需1～2周时间不等，故应观察一段时间才能判断治疗效果。4.有心力衰竭症状的患者在使用本药前，应先给予洋地黄苷类或利尿药，如症状仍然存在，本药应逐渐减量至停用。5.停药时剂量应递减。心绞痛患者突然撤药可引起心绞痛加重，甚至出现心肌梗死；高血压患者可引起高血压反跳。故在停药时，剂量应逐渐减少，同时应尽可能限制体力活动。6.静脉给药能快速控制心

率及心肌收缩力。研究表明，在心肌梗死症状发作几小时内静脉给药效果优于口服。而心肌梗死后先静脉给药，然后改口服维持比单用一种方法更好。7.用药过量的处理：心动过缓可给予阿托品或异丙肾上腺素，必要时安装人工起搏器，室性早搏可给予利多卡因或苯妥英钠；心力衰竭可给予吸氧、洋地黄苷类或利尿药；低血压时应输液并给予升压药；抽搐时应给予地西泮或苯妥英钠；支气管痉挛时应给予异丙肾上腺素。本药可以通过血液透析清除。

【不良反应】可出现四肢冰冷、疲劳、肠胃不适、心动过缓。偶见头痛、情绪变化、心力衰竭状况恶化。罕见睡眠障碍、精神抑郁、脱发、血小板减少、紫癜、银屑病状皮肤反应、银屑病恶化、视力模糊、幻想或直立性低血压。在心肌梗死患者中，最常见的不良反应为低血压和心动过缓。头昏、眩晕、失眠、多梦、恶心、腹泻及腹部不适、呼吸困难、增加血清极低密度脂蛋白和三酰甘油水平、皮疹、关节痛、胸痛等，可诱发心衰或使原有心衰加重，加重支气管痉挛，但比用非选择性β受体阻滞药要轻，发生率较少。

【用法用量】1.滴眼：1%～4%溶液，每次1或2滴，每天3～4次。2.口服每次50～100mg，每天2次，每天最大量600mg。

【药物相互作用】1.可加重α1受体阻滞药的首剂反应。除哌唑嗪外其他α1受体阻滞药虽然较少出现，但与本药同用时仍需注意。2.与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏。3.与丙吡胺合用可导致心排血量明显下降，如合用应密切监测心功能，特别是对有潜在心脏疾病的患者。4.与苯乙肼合用可引起心率下降。如合用应仔细监测。5.奎尼丁可增强β受体阻滞，引起直立性低血压。如必须合用，两药的用量宜小，并应仔细监测。6.与利舍平合用，两者作用协同，β受体阻滞作用增强，可出现心动过缓及低血压。7.与二氢吡啶类钙通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或心力储备降低。如合用，应仔细监测心脏功能，尤其是对于左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者。8.地尔硫可增强β受体阻滞药的药理作用，对心功能正常的患者有利。但合用后也有引起低血压，左室衰竭和房室传导阻滞的报道。如合用应密切监测患者的心脏功能，尤其是老年、左室衰竭、主动脉狭窄及两种药物的用量都较大时。9.维拉帕米与本药均有直接的负性肌力和负性传导作用，合用可能引起低血压、心