阿普唑仑药品详细说明.docxVIP

【药名】阿普唑仑

【英文名】Alprazolam

【别名】佳静安定、甲基三唑安定、安适定、三唑安定、甲三唑氯安定、Xanax。【剂型】片剂：0.25mg，0.5mg，1mg，2mg。

【药理作用】本品属于短效苯二氮卓类药物。与地西泮有相似的药理作用，但抗焦虑作用较强，并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似三环类抗抑郁药，且无三环类的副作用，因此已用于或试用于抑郁症，特别是伴有焦虑的抑郁症患者。但由于依赖性及停药戒断症状的严重性，限制了在这方面的应用。

【药动学】口服易于吸收，1～2h达血药峰值，70%～80%与血浆蛋白结合。t1/2约为12～15h。主要在肝内代谢成活性化合物2-羟基阿普唑仑(药理活性约为母药的1/2)及无活性的二苯甲酮。代谢物的血浆浓度很低。少量原药与代谢物随尿排出。可透过胎盘，并可进入乳汁。

【适应证】用于焦虑症及惊恐发作的治疗，也用于抑郁症、失眠及手术前镇静。【禁忌证】1.对本品过敏者、哺乳者禁用。2.闭角型青光眼、重症肌无力和肝肾功能不全患者禁用。

【注意事项】1.18岁以下儿童患者慎用。2.药物过量与处理：持续的精神错乱、嗜睡、震颤、持续的言语不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力等。没有特效的拮抗药，宜及早进行对症处理，包括催吐或洗胃等措施，以及呼吸和循环方面的支持疗法。对异常兴奋，不能用巴比妥类药，以免加强中枢性兴奋作用或延长对中枢神经系统的抑制作用。3.肝、肾功能损害时可延迟本品的清除t1/2。4.其他：对苯二氮卓类药耐受量小的患者初始剂量宜小。若出现呼吸抑制和低血压，常提示已超量或静脉注射过快。避免长期大量使用而成瘾。阿普唑仑宜逐渐停药。在治疗恐惧过程中发生晨起焦虑症状，表示有耐药性或两次间隔期的血药浓度不够，可考虑增加服药次数。5.与酒及含酒精饮料合用时，可增强中枢抑制作用，应注意调整剂量。服用本品不宜驾驶车辆或操作机器。

【不良反应】1.主要有嗜睡、头昏、注意力分散、口干、恶心、呕吐、厌食、便秘、心悸、视力模糊、疲劳、骨骼肌无力、瘙痒、言语模糊、记忆力减退、月经紊乱和尿潴留等。2.偶有兴奋激动、肌肉强直、失眠、幻觉、黄疸和皮疹等。一旦出现，应立即停药。3.长期服用可产生依赖性，突然停药可出现戒断症状。

【用法用量】1.抗焦虑：口服0.25～0.5mg，每天3次，必要时增量至每天3~4mg。老年或体弱患者，开始口服0.25mg，每天2～3次。治疗惊恐发作，每天剂量可达10mg。2.催眠：0.4～0.8mg，睡前服。3.抗抑郁：开始口服每天2～4mg，3次分服；必要时，每天剂量可加至10mg。

【药物相互作用】1.与其他易成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。2.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此相互增效。3.与钙离子通道阻滞药合用，可发生低血压。4.与西咪替丁合用时，可抑制肝脏转化苯二氮卓类药物的中间代谢产物，从而使清除减慢，血药浓度升高。5.普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用，可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变。6.与卡马西平合用，卡马西平和(或)本品的血药浓度可能下降，清除t1/2缩短。7.与扑米酮合用，可引起癫痫发作类型改变，需调整扑米酮的用量。8.与左旋多巴合用，可降低后者的疗效。

【专家点评】镇静作用为地西泮的25～30倍，催眠作用是地西泮的3.5～11倍，并兼有三环类抗抑郁剂的作用，其作用与丙咪嗪、阿米替林相当。此外，它不具有中枢性肌肉松弛作用。但此药白天有残存不良反应，出现疲倦、无力、精神不振等感觉。