阿司米星药品详细说明.docxVIP

【药名】阿司米星

【英文名】Astromicin

【别名】阿司霉素、福提霉素A、强壮霉素、武夷霉素、Fortimicin、Fortimicin-A。【剂型】注射剂(粉)：200mg(加有适量碳酸氢钠调节)。

【药理作用】对一些主要的革兰阴性杆菌如沙雷菌、变形杆菌、构橼酸杆菌、肠杆菌、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊，与其他氨基糖苷类抗生素无交叉耐药性，对其他氨基糖苷类抗生素已耐药的菌株对本品仍可保持敏感。

【药动学】健康成人单剂量0.2g肌内注射，血浆药物浓度达峰时间为30～40min，血浆药物浓度峰值约14μg/ml，2h为9μg/ml，4h为5μg/ml，8h约为1μg/ml。在体内分布良好，痰液中浓度可达约1.7μg/ml；阑尾组织中达1.4～4.8μg/ml，腹水中达4.5～9.1μg/ml，并可透入生殖器官、羊水、扁桃体等，在胆汁中浓度较低，乳汁中浓度甚低。血浆半衰期为1.8h。在体内几不代谢，主要由尿液中排泄，8h内剂量的64%～73%以原形药物由尿液排出，在尿液中未发现活性代谢物。

【适应证】临床应用于敏感菌所致的支气管炎、肺炎、中耳炎、腹膜炎、膀胱炎及肾盂肾炎等泌尿道、皮肤和软组织感染。

【禁忌证】对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】1.慎用:早产儿和新生儿慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。严重肝肾功能不全者、高龄和严重虚弱者慎用。重症肌无力者和帕金森病者慎用。听力不佳者慎用。2.为避免耳毒性和肾毒性，应用时间不宜超过14天。用药期间宜多饮水。遇有ALT或AST升高、血浆胆红素升高等异常时，应即停药。

【不良反应】与其他氨基糖苷类抗生素相比，耳毒性和肾毒性较轻，但仍应注意，偶有异常应停药。少见消化道症状，如恶心、呕吐、腹泻、食欲缺乏、口炎等。偶见过敏、皮疹、荨麻疹、瘙痒、红斑、发热、休克、肝脏损害、白细胞减少、注射部位红肿或疼痛。偶有ALT、AST、血浆胆红素升高等异常时，应即停药。罕见有维生素B、维生素K缺乏的报道。国外报道，在1509例应用本品的患者中，18例发生不良反应，发生率为1.19%。

【用法用量】肌注:成人每天400mg，分为2次给予，以灭菌注射用水或等渗氯化钠溶液溶解后使用。

【药物相互作用】1.与强利尿药联合应用可致耳、肾毒性加强，应避免与呋塞米、依他尼酸等强利尿药联合应用。2.与右旋糖酐类血浆代用品联合应用可加强肾损害。3.不宜与肌肉松弛药联合应用，以免加强神经-肌肉阻滞，甚至引起呼吸骤停，与肌肉松弛药、麻醉药联合应用应慎重。

【专家点评】本品是由单胞菌培养液中分离出来的一种氨基糖苷类抗生素。主要用于抗革兰阴性杆菌。本品对氨基糖苷类已耐药的菌株仍具活性。阿司米星抗菌谱与庆大霉素相似，但作用较强。国外报道，对1233例各种感染患者应用本品，其中对慢性气管炎的有效率为70.8%，对支气管扩张症感染的有效率为70.8%，对肺炎的有效率为84.9%，对肺化脓性疾病的有效率为66.7%，对肾盂肾炎的有效率为76.7%，对膀胱炎的有效率为67.4%，对腹膜炎的有效率为90.0%。另一报道，由36个医院多中心对661例呼吸系统、泌尿系统、皮肤与软组织感染患者应用本品，肌注，每次200mg，每天2次，连续7天并与阿米卡星对照。结果本品对上述感染的有效率为72.6%，对复杂性泌尿系统感染的有效率与后者近似，细菌学清除率与后者相同，而对阴性菌的清除率较高。