阿扑西林药品详细说明.docxVIP

【药名】阿扑西林

【英文名】Aspoxicillin

【别名】天冬羟氨青霉素、TA-058、ASPC。【剂型】注射剂(粉)：1g，2g。

【药理作用】本品为广谱抗菌药，对革兰阳性菌的抗菌活性强，对阴性菌也有良好的抗菌活性。对厌氧菌的拟杆菌也有作用。

【药动学】口服较少吸收。单剂量0.5g、1g或2g静脉滴注历时1～2h，血浆药物浓度达峰值时间为0.5～1.5h，峰浓度分别为20.5μg/ml、59.9μg/ml和109.2μg/ml。在体内分布较广，尿液和胆汁中浓度较高，并向痰液、脓液、组织液、术后渗出液、腹腔积液、骨髓液移行。血浆半衰期为1.4～2.1h，血浆蛋白结合率为30%～40%。本品在体内几乎不代谢，剂量的80%由尿液中排出，少量由胆汁中排出。连续给药不在体内蓄积，但肾功能严重不良者血浆半衰期较健康者延长近10倍。

【适应证】用于金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌、肺炎球菌、拟杆菌、流感杆菌等所致的菌血症、感染性心内膜炎以及呼吸系统、尿道、胆道、腹腔、五官、宫腔、创伤和手术后感染等。

【禁忌证】1.对本品和青霉素过敏者禁用。2.传染性单核细胞增多症者禁用。3.产妇和哺乳期妇女禁用。

【不良反应】1.少见皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒、发热或休克症状。2.偶见恶心、呕吐、嗳气、腹泻、腹痛、黏液便、惊厥、低血钾、嗜酸粒细胞增多、白细胞增多、血小板和粒细胞减少及AST、BUN、LDH一过性升高等。3.罕见维生素K及维生素B缺乏、食欲缺乏、二重感染、口炎、念珠菌感染。

【用法用量】静脉滴注或静注给药：1.成人：每次1～2g，每天2次，严重感染可用至每天6～8g。2.儿童：每天40～80mg/kg，严重感染可用至每天60mg/kg，分2～4次给予。

【药物相互作用】本品与庆大霉素和阿米卡星或者与头孢类抗生素合用均有协同作用，但两者不宜混放于同一容器中。本品可导致低凝血酶原症、血小板减少症、胃肠道溃疡等，加重凝血机制障碍或导致出血，应及时补充维生素K、维生素B，以免增加出血的危险性。

【专家点评】本品抗菌谱广，适应证优于其他青霉素类抗生素，但其不良反应较多。国外报道，应用阿扑西林治疗各种感染2310例，每天2～4g，连续5～20天，结果如下：对金黄色葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌所致的菌血症和感染性心内膜炎的有效率为61.5%；对由表皮葡萄球菌、链球菌、大肠杆菌、拟杆菌属等所致的外伤及创面感染的有效率为81.4%；对由金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等所致的呼吸系统感染的有效率为83.4%；对肠球菌、链球菌、大肠杆菌等所致的胆道感染和胆囊炎的有效率为80%；对由链球菌、肠球菌、大肠杆菌、拟杆菌属等所致的腹膜炎的有效率为90%；对由金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎杆菌、流感嗜血杆菌等所致的腭炎的有效率为90%。另一报道，对感染性肠炎、猩红热的有效率为100%；对妇产科感染的有效率为86.2%；对五官感染的有效率为60.9%；对眼科感染的有效率为86.7%；对口腔感染的有效率为88.9%；对脑膜炎的有效率为83.3%。细菌学清除率为78%～90%。