阿那曲唑药品详细说明.docxVIP

【药名】阿那曲唑

【英文名】Anastrozole

【别名】瑞宁得、阿纳托唑、Arimidex。【剂型】片剂：1mg。

【药理作用】本品为一种新的芳香化酶抑制剂，能够抑制肾上腺分泌的雄激素转变为雌激素过程中的芳香化环节，从而降低雌二醇水平，达到治疗乳腺癌的目的。它不影响肾上腺皮质激素及醛固酮的合成。

【药动学】阿那曲唑的吸收较快，血浆峰浓度通常出现在服药后2h内(禁食条件下)。食物轻度影响吸收速度，但不影响吸收程度。血浆蛋白结合率仅为40%。绝经后妇女服药72h内，阿那曲唑大部分在体内代谢，代谢过程包括N-去碱基、羟化和葡萄糖醛酸化，只有约10%以原形从尿中排出。其代谢产物首先经尿排出，血浆中主要代谢产物三唑不影响芳香化酶活性。阿那曲唑清除较慢，血浆清除半衰期为40～50h。稳定性肝硬化和肾功能不全的患者口服该药的清除率与健康志愿者无明显差异。年龄对本品药动学无明显影响。

【适应证】绝经后晚期乳腺癌，一般作为二线或三线激素治疗药物。

【禁忌证】1.本品禁用于绝经前后妇女。2.严重肝肾功能损害者禁用本品。3.妊娠及哺乳期妇女禁用。4.儿童禁用。

【注意事项】1.使用本药的患者，出现乏力、忧郁和嗜睡等症状时应避免驾车或操作机械。2.当患者出现闭经时，应怀疑是激素水平生化平衡受破坏所致。3.目前尚无本药过量的报道。本药过量无特殊的解救药，应采取对症治疗。处理药物过量时，应考虑到多种药物同时应用的可能性。若患者清醒，可以进行催吐。因本药的血浆蛋白结合率较低，透析可以有效清除过量药物。通常应持续监护，包括密切观察患者并监测其生命体征。

【不良反应】1.内分泌系统：皮肤潮红、阴道干涩、头发油脂过度分泌。2.消化道反应：恶心、呕吐、腹泻。3.其他：乏力、忧郁、皮疹、头痛等。

【用法用量】1mg，每天1次，口服，可长期用药。直至病情恶化。【药物相互作用】含有雌激素的疗法可降低本药的疗效。

【专家点评】阿那曲唑为第三代芳香化酶抑制剂，用于绝经后晚期乳腺癌，特异性强，不良反应少，疗效高，服用方便。三期临床研究显示，与甲地黄体酮相比，

本品能明显延长晚期乳癌患者的中位生存期(22.5个月对26.7个月)，且不良反应低于甲地黄体酮。