阿那格雷药品详细说明.docxVIP

【药名】阿那格雷

【英文名】Anagrelide【别名】

【剂型】阿那格雷胶囊(1)0.5mg。(2)1mg。

【药理作用】本药是降血小板药，其具体作用机制尚不明确，可能是通过减少巨核细胞过度成熟而减少血小板生成。高于降血小板剂量给药时，本药可抑制血小板聚集，机制是抑制环磷腺苷磷酸二酯酶活性，使血小板环腺昔-磷酸浓度下降。【药动学】本药口服2.3～6.9周起效，1h达血药峰值浓度，生物利用度为75%。食物可使本药曲线下面积轻度减少，达峰浓度时间延迟2h。表观分布容积为12L/kg。药物大部分在肝脏代谢，已知4种有活性的代谢产物。本药肾脏排泄率为72%～90%，3%～18%随粪便排泄，总体清除率为9L/h。原形药的血浆半衰期为1.3h，终末消除半衰期为76h。

【适应证】用于治疗原发性血小板增多症(国外资料)。【禁忌证】1.对本药过敏者。2.严重肝功能损害患者。

【注意事项】1.慎用(1)心血管疾病患者。(2)肾功能不全(肌酸酐超过0.2mg/L)者。(3)轻、中度肝功能损害患者。2.药物对妊娠的影响美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级，孕妇用药须权衡利弊。3.药物对哺乳的影响尚不明确。4.用药前后及用药时应当检查或监测应在治疗第1周每隔2日及在达到维持剂量前至少每周1次监测血小板计数。5.禁用其他治疗方案(羟基脲、α干扰素)的患者可使用本药。2.一日1.5～3mg的剂量对大多数患者有效。

【不良反应】1.心血管系统可见心悸(27%)、胸痛(8%)、心动过速(7%)、周围性水肿(7%)、血管扩张(1%～5%)、心力衰竭(1%～5%)、脑血管意外(1%～5%)、心肌梗死、心肌病、心脏肥大、完全性房室传导阻滞、心包炎及心室颤动。在健康志愿者中有发生直立性低血压的倾向。2.中枢神经系统可见头痛(44.5%)、晕眩(15%)、感觉异常(7%)、癫痫发作、梦魇及注意力涣散。3.呼吸系统可见呼吸困难(11%)，有报道出现肺部浸润、肺纤维化、肺动脉高压及咳嗽。4.肌肉骨骼系统可见肌无力(22%)。5.胃肠道可见腹泻(24%)、腹痛(17%)、恶心(15%)、胃肠胀气(11%)、呕吐(7%)、消化不良(6%)、胰腺炎、胃溃疡及十二指肠溃疡。

6.血液有报道出现贫血、血小板减少(血小板计数在7～14d内开始下降)、淤斑及淋巴瘤。有引起出血、血栓形成的个案报道。本药对血红蛋白、白细胞计数、网织红细胞计数、凝血酶原时间(PT)及出血时间无显著影响。7.皮肤可见皮疹、荨麻疹(8%)。

【用法用量】1.成人口服给药起始剂量为一次0.5mg，一日4次或一次1mg，一日2次。1周后可进行剂量调整，但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg，单剂量不超过一次2.5mg。2.肝功能不全时剂量应减量给药。2.儿童口服给药用于6岁以上儿童，起始剂量为0.5mg，顿服。1周后可进行剂量调整，但一周中日剂量最多增加0.5mg。最大剂量不超过一日10mg，单剂量不超过一次2.5mg。

【药物相互作用】1.本药与茴香、小槲树合用，抗凝作用增强，发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应监控严重出血的症状和体征。2.覆盆子、红醋栗、墨角藻、睡菜、琉璃苣可增强抗血小板作用，与本药合用发生出血的危险增加。两者合用须谨慎，应密切监控严重出血的症状和体征。3.芹菜含香豆素衍生物成分(具有抗血小板作用)，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。4.波尔多可能有抗血小板活性，与本药合用增加出血的危险性。不推荐两者合用，必需合用时应当维持衡量的波尔多摄入，密切监测PT、过度出血的症状和体征。5.山金车、猫爪草、丁香油、姜黄素、益母草、山楂可抑制血小板聚集，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监测出血的症状和体征。6.黄芪可促进纤维蛋白溶解、抑制血栓素A2合成、升高前列腺素I2浓度，与本药合用，发生出血的危险增加。两者应避免合用，或在密切监控出血的症状和体征下合用。为避免发生出血性并发症，手术前应停用黄芪。7.辣椒素可抑制血小板聚集、提高纤溶活性，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用应密切监测出血的症状和体征，尽可能在使用本药前控制辣椒素的摄入。8.蒲公英可抑制血小板聚集，所含维生素A可增强抗凝作用，与本药合用增加发生出血的危险。两者合用须谨慎，应密切监控出血的症状和体征。9.大蒜可减少血栓素B2、提高纤溶活性而抑制血小板聚集反应，