阿莫沙平药品详细说明.docxVIP

【药名】阿莫沙平

【英文名】Amoxapine

【别名】氯氧平、氯哌氧卓、哔氯苯氧氮卓、氯哌氧、AMOX、Amoxapinum、Asendin。【剂型】片剂：50mg，100mg，150mg。

【药理作用】本药为三环类抗抑郁药，与丙米嗪相比，抗抑郁作用相似，但起效快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。本药可通过抑制脑内突触前膜对去甲肾上腺素(NA)的再摄取(对5-羟色胺的再摄取影响小)，产生较强的抗抑郁与精神兴奋作用。

【药动学】口服后迅速被吸收。与洛沙平的化学结构极为相似，并进行类似的羟基化代谢并与葡萄糖醛酸结合，随尿排出。其t1/2为8h；主要活性代谢物8-羟基阿莫沙平的t1/2为30h，而7-羟基阿莫沙平的t1/2为6.5h。

【适应证】用于治疗伴有严重淡漠和轻度焦虑的内因性抑郁症。

【禁忌证】1.对本药过敏者；2.同时用单胺氧化酶抑制药(MAOI)治疗的患者；3.心肌梗死(急性恢复期)；4.严重心、肝、肾功能不良者；5.哺乳期妇女。

【注意事项】1.慎用：(1)心血管疾病患者；(2)癫痫患者、有痉挛病史者；(3)哮喘患者；(4)青光眼患者；(5)甲状腺功能亢进者；(6)尿潴留者；(7)前列腺增生者；(8)肝脏疾病或肝硬化者；(9)肾脏疾病患者；(10)活动过强或易激惹的患者；(11)老年患者；(12)孕妇。2.药物对妊娠的影响：只有认定对胎儿利大于弊时，阿莫沙平才能用于孕妇(FDA妊娠分类C类)。3.药物对哺乳的影响：本药在乳汁中可以检测到，但对婴儿的安全性尚不明确，故不推荐用于哺乳期妇女。4.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)脉搏和血压；(2)氨基转移酶。5.服用本药期间应避免驾车和操纵机器。6.用药过量可引起急性肾衰伴横纹肌溶解、昏迷和癫痫发作，也可有潜在性心脏毒性。

【不良反应】本品不良反应较少，可出现口干、视力模糊、便秘、无力、眩晕等。【用法用量】开始口服50mg，每天3次，渐增至100mg，每天3次。严重病情可达每天600mg。老年患者剂量减半。

【药物相互作用】1.醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮、苯丙香豆素、华法林等抗凝药与本品合用时，抗凝药的代谢减少、吸收增加，增加了出血的风险。2.奋乃静、醋奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、

氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与本品合用时，可相互干扰代谢。导致各种药物血药浓度的升高和毒性的加大。因为两类药物都具有抗胆碱能活性，可增加抗胆碱能效应。3.苯丙胺类药物与本品合用时，由于去甲肾上腺素神经传递的协同效应，可导致高血压、其他心脏影响和兴奋中枢神经系统等不良反应。4.安泼那韦可抑制细胞色素P450介导的本品的代谢，增加本品的血药浓度和毒性作用(抗胆碱能效应、镇静、精神错乱、心律失常)。5.巴比妥类可增加本品的代谢和中枢神经系统不良反应，降低本品的血药浓度。6.苄普地尔与本品可发生协同效应，使Q-T间期更加延长。7.卡马西平与本品合用时，后者的血药浓度减少，卡巴西平血药浓度增加，毒性(共济失调、眼震、呼吸暂停、癫痫发作、昏迷)也增加。西咪替丁可减少本品的代谢，导致阿莫沙平中毒(口干、视力模糊、尿潴留)。9.西沙比利、多菲菜德、格雷沙星、莫西沙平、卤泛群、伊布利特、匹莫齐特、索他洛尔、司帕沙星等药物与本品合用时，有心脏毒性(QT延长、尖端扭转型室性心律失常、心脏停搏)。10.氯吉兰、异丙烟肼、异卡波肼、吗氯贝胺、尼亚拉胺、帕吉林、立司吉林、苯乙肼、丙卡巴肼、托洛沙酮、苯环丙胺与本品合用时，可改变儿茶酚胺的摄取和代谢，导致神经毒性、癫痫发作或5-羟色胺综合征(高血压、高热、肌阵挛、精神状态改变)。11.磷苯妥英钠、苯妥英钠与本品合用时，可抑制苯妥英钠的代谢，增加苯妥英钠中毒的危险性(共济失调、反射亢进、眼震、震颤)。12.倍他尼定和本品合用时，可拮抗倍他尼定的降压作用。13.氯烯雌醚、组合避孕药、己二烯雌酚、己烯雌酚、酯化雌激素、雌二醇、雌酮、硫酸雌酮哌嗪、炔雌醚等含雌激素的药物可增加本品在肝脏的代谢，使抗抑郁疗效降低，还可导致三环类药物中毒(嗜睡、低血压、静坐不能)。14.胍那决尔、胍法辛、可乐定与本品合用，可降低抗高血压药的疗效。15.苯海拉明与本品合用时，可增加抗胆碱能的不良反应(口干、尿潴留)。16.氟西汀可减少本品的代谢，导致阿莫沙平中毒(口干、尿潴留和镇静)。17.同时使用本品和鞘内注射碘海醇可以降低癫痫发作的阈值，并导致癫痫发作。18.据报道同时使用本品和甲状腺激素，可能增加两种药物的治疗和/或中毒效应，也发生过短暂的心律失