阿莫西林药品详细说明.docxVIP

【药名】阿莫西林

【英文名】Amoxicillin

【别名】阿摩西林、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、安福喜、奥纳欣、酚塔西林、弗莱莫星、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、羟氨苄青霉素、特力士、新达贝宁、酚塔西林、三水羟氨苄。

【剂型】1.片剂：0.125g，0.25g；2.胶囊:0.125g，0.25g；3.注射剂：0.5g。【药理作用】阿莫西林为半合成的广谱青霉素，属氨基青霉素类。其抗菌作用机制与青霉素相同。阿莫西林耐酸性比氨苄西林强(口服等量药物，血药浓度比氨苄西林高一倍)。其杀菌作用优于氨苄西林，尤其是对某些链球菌和沙门菌属的杀菌作用强于氨苄西林。本药对青霉素敏感的革兰阳性细菌有效；对流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌和不产酶的淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有很强的抗菌活性；对某些大肠杆菌、军团菌和胎儿弯曲杆菌有一定的抗菌活性；此外，对钩端螺旋体、梅毒螺旋体也有较好的作用。大部分志贺菌、多数肠杆菌、脆弱拟杆菌、铜绿假单胞菌等对阿莫西林耐药。【药动学】阿莫西林口服后吸收迅速，约75%～90%可经胃肠道吸收。口服0.25、0.5和1g后的血药峰浓度分别为5.1、10.8和20.6μg/ml，达峰时间约为2h。肌内注射阿莫西林钠500mg的血药峰浓度为14μg/ml，与口服同剂量的峰浓度相近，达峰时间约为1h。静脉注射阿莫西林钠500mg，5min后血药浓度为42.6μg/ml，5h后为1μg/ml。药物吸收后分布广泛，分布容积为0.41L/kg。本药可透过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3。乳汁、汗液和泪液中药物浓度极低。肺炎或慢性支气管炎急性发作者口服本药500mg，2～3或6h后的痰中平均药物浓度分别为0.52μg/ml和0.53μg/ml，同期的血药浓度分别为11μg/ml和3.5μg/ml。慢性中耳炎儿童口服1g，1～2h后中耳液中药物浓度为6.2μg/ml。结核性脑膜炎患者口服1.0g，2h后脑脊液中药物浓度为0.1~1.5μg/ml，相当于同期血药浓度的0.9%～21.1%。静脉注射2g，1.5h后脑脊液中药物浓度达2.9～40.0μg/ml，约为血药浓度的8%～93%。尿中药物浓度很高，口服250mg后尿中药物浓度高达0.3～1.3mg/ml。本药蛋白结合率为17%～20%，半衰期为1.0～1.3h，严重肾功能不全者可延长至5～20h。单次口服250mg和500mg后，分别有24%和33%的给药量在肝内代谢。约60%的口服药量于6h内以

原形经肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液排出；20%的口服量则以青霉噻唑酸的形式随尿液排泄；另有部分药物可经胆汁排泄。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析不能清除本药。

【适应证】1.伤寒、其他沙门菌感染和伤寒带菌者。2.敏感菌所致的下尿路感染、不产酶淋球菌尿道炎、宫颈炎等。3.肺炎链球菌、不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和流感杆菌所致的耳鼻喉感染、呼吸道感染和软组织感染。4.钩端螺旋体病。

【禁忌证】1.对本药或其他青霉素类药过敏者。2.传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤等患者。

【注意事项】1.交叉过敏：对一种青霉素类药过敏者可能对其他青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。2.慎用：(1)肾功能严重损害者；(2)有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；(3)老年人。3.药物对妊娠的影响：晚期妊娠孕妇应用本药后可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对不结合的雌激素和孕激素无影响。4.药物对哺乳的影响：本药可少量分泌入乳汁中，哺乳期妇女应用本药虽尚无发生严重问题的报道，但哺乳期妇女用药后可能使婴儿致敏或引起腹泻、皮疹、念珠菌属感染等，因此，应用时须权衡利弊。5.药物对检验值或诊断的影响：(1)以硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性，用葡萄糖酶法测定则不受影响；(2)少数患者用药后可出现血清丙氨酸氨基转移酶或天门冬氨酸氨基转移酶升高。

【不良反应】临床应用阿莫西林的不良反应总发生率为5%～6%，须停药者约2%。1.腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状较为多见，约占3.1%。2.皮疹、药物热、哮喘等过敏反应症状也较为常见。尤易发生于传染性单核细胞增多症者。3.少数患者用药后偶致肝、肾毒性(肝功能异常、急性间质性肾炎等)。4.少数患者用药后偶出现嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。5.长期、大剂量用药可致菌群失调，出现由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

【用法用量】1.成人：(1)口服给药：①一般感染：每次0.