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关于肾上腺皮质激素类药物(7)肾上腺皮质激素类药物(AdrenocorticalHormoneAgent)肾上腺结构与功能示意图第2页,共30页,星期六,2024年,5月髄质球状帯束状帯网状帯球状帯盐皮质激素束状帯
糖皮质激素网状带性激素皮质肾上腺肾上腺结构与功能示意图第3页,共30页,星期六,2024年,5月肾上腺皮质激素类球状带:盐皮质激素醛固酮、去氧皮质酮;影响水盐代谢,留钠排钾受肾素-血管紧张素调节,束状带:糖皮质激素可的松;影响糖代谢及其他受ACTH调节,网状带:性激素第4页,共30页,星期六,2024年,5月体内过程吸收:口服、注射均易吸收结合:77%与皮质激素转运蛋白(CBG)结合,15%与白蛋白结合。(CBG在肝中合成,肝病时,CBG合成↓,可使free-GCS↑)第5页,共30页,星期六,2024年,5月生物转化在肝内,可的松→氢化可的松、泼尼松→泼尼松龙而生效,严重肝功能不全的病人只宜用氢化可的松或泼尼松龙。第6页,共30页,星期六,2024年,5月药理作用及作用机制1)糖代谢:肝、肌糖原↑,血糖↑促进糖原异生?葡萄糖分解?机体对葡萄糖的利用1、对代谢的影响第7页,共30页,星期六,2024年,5月2)蛋白质代谢加速蛋白质分解,抑制蛋白质合成(较大剂量时)3)脂肪代谢促进脂肪分解,抑制其合成?血胆固醇↑脂肪重分布第8页,共30页,星期六,2024年,5月4)水和电解质代谢较弱的盐皮质激素样作用,较弱的潴钠排钾作用。?肾小球滤过率以及拮抗ADH,故能利尿;过多时可使血钙↓第9页,共30页,星期六,2024年,5月2.允许作用对某些组织虽无直接活性,但可给其它激素发挥作用创造有利条件第10页,共30页,星期六,2024年,5月药理作用
1、抗炎作用抗炎特点:强,广(各种炎症:急性、慢性,感染、非感染性炎症)-炎症早期:↓渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应。-炎症后期:↓毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生成。第11页,共30页,星期六,2024年,5月抗炎作用的利和弊利:改善炎症早期的红、肿、热、痛症状;防止炎症后期的组织粘连及瘢痕形成弊:?机体防御功能→感染扩散、创口愈合延迟第12页,共30页,星期六,2024年,5月2、免疫抑制作用抑制免疫反应的多个环节↓巨噬细胞对抗原的吞噬和处理干扰、抑制淋巴细胞的功能血中淋巴细胞数↓抗过敏作用减少过敏介质的释放第13页,共30页,星期六,2024年,5月3.抗毒作用提高机体对细菌内毒素的耐受力,减轻内毒素对机体的损害?迅速退热并缓解毒血症状。不能中和与破坏细菌内毒素,对细菌外毒素无效第14页,共30页,星期六,2024年,5月4、抗休克作用各种严重休克,尤其是感染性休克抑制某些炎性因子的产生,减轻全身炎症反应综合症及组织损伤,改善微循环稳定溶酶体酶,↓心肌抑制因子(MDF)的形成扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏↑机体对内毒素的耐受力第15页,共30页,星期六,2024年,5月5、其它作用退热作用血液及造血系统:刺激骨髓造血,RBC↑;PLT↑;中性粒细胞↑但功能被↓;淋巴细胞↓;嗜酸性细胞↓;嗜碱性细胞↓中枢神经系统:兴奋性↑,惊厥阈↓骨骼:骨质疏松、骨折消化系统:胃酸及胃蛋白酶分泌↑,粘液↓,食欲↑第16页,共30页,星期六,2024年,5月临床应用严重感染或炎症自身免疫性疾病和过敏性疾病抗休克治疗血液病局部应用替代疗法:急、慢性皮质功能减退症、脑垂体前叶功能减退等第17页,共30页,星期六,2024年,5月1、严重急性感染细菌性感染:中毒性菌痢、暴发性流脑、中毒性肺炎、败血症等足量、有效的抗菌药物+GCS。目的:利用其抗炎、抗休克作用,缓解症状,有利于病人渡过危险期。病毒性感染:一般不用,但对严重的肝炎、乙型脑炎等,也有缓解症状的作用。第18页,共30页,星期六,2024年,5月防止某些炎症的后遗症炎症发生在人体重要器官,由于炎症损害或恢复时产生粘连和疤痕,将引起严重功能障碍。眼科疾病:虹膜、角膜炎、视网膜炎等,能迅速消炎止痛,防止或减轻
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