氟比洛芬药品详细说明.docxVIP

【药名】氟比洛芬

【英文名】Flurbiprofen

【别名】苯氟布洛芬、风平、氟苯布洛芬、氟吡洛芬、氟布洛芬、氟联苯丙酸、艾氟洛芬、BTS-18-322、Cebutid、Flurbiprofene、Froben。

【剂型】1.片剂：50mg，100mg；2.注射剂(粉)：50mg；3.滴眼剂：0.03%。

【药理作用】本药是丙酸类非甾体类抗炎药，主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具有止痛、抗炎及解热作用。本药抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍，比布洛芬强，且毒性更低，是目前已知的丙酸类非甾体抗炎药中作用最强的一种。本药对血小板的粘着和聚集反应也有轻度的抑制作用，故有可能诱导出血。由于本药有较好的耐受性，故对阿司匹林无效或不能耐受者可选用本药。前列腺素是眼内某些炎症的介质，可致血－房水屏障破坏、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、眼压升高，在眼部手术时引起与胆碱能作用无关的瞳孔缩小。临床研究表明，本药滴眼剂能抑制前列腺素，故可抑制白内障手术时的瞳孔缩小。本药对眼内压无明显影响。

【药动学】本品口服易自胃肠道吸收。1～2h血药浓度达最高峰，血浆t1/23～4h。与血浆蛋白结合率约99%。在体内通过肝脏代谢，主要以羟化物和结合物形式，从尿中排泄。局部点眼眼内通透性良好，无晶状体眼中，玻璃体、脉络膜、视网膜内的含药量将增加。组织分布广泛，少量透过血-脑脊液屏障和胎盘屏障，并可进入乳汁。在肝脏中代谢，24h内以代谢物形式自尿中排泄，排泄率为35%~90％。原形和代谢产物由尿和粪便排出。年龄对半衰期无明显影响。肝病患者的药动学情况尚待进一步研究。健康受试者一次口服本品100mg，tmax1.67h，Cmax8.2mg/L，t1/24.21h，CL每分钟1.23L，Vd7.23L。

【适应证】1.本药可用于风湿性关节炎、类风湿关节炎、强直性脊椎炎及神经痛，外伤与手术后所致的急性疼痛等。。2.本药滴眼剂可用于：(1)预防眼科手术摘除晶体后发生无晶体囊样斑点状水肿；(2)治疗白内障及小梁成形氩气激光手术后眼睛前段炎症；(3)抑制手术中瞳孔收缩。3.临床用于抑制内眼手术时的瞳孔缩小及术后抗炎。治疗激光小梁成形术后的炎症反应和其他眼前段组织的炎症反应。对接触镜引发的巨乳头性结膜炎、前葡萄膜炎和黄斑囊样水肿亦具有治疗作用。

【禁忌证】1.对本药过敏者；2.对其他非甾体抗炎药过敏者；3.消化道溃疡患者；4.配戴隐形眼镜者(滴眼剂)：因滴眼液的某些成分有被透镜吸收的危险；5.活动性单纯疱疹性角膜炎患者(滴眼剂)。

【注意事项】1.本药与阿司匹林制剂及其他非类固醇类抗炎药存在交叉过敏，对上述药物过敏患者慎用。2.急性眼部感染疾病在局部使用抗炎药物时，病情可能被掩盖。3.本药无抗菌作用，对于眼部感染的患者，应在使用抗感染药物的同时，小心使用本药。4.单纯疱疹病毒性角膜炎病史者慎用。5.本药可延缓伤口愈合。6.有出血倾向或服用其他可导致出血时间延长的药物的患者要慎用。7.有哮喘史者、孕妇和哺乳期妇女、14岁以下儿童慎用。8.慎用：(1)支气管痉挛者；(2)肾功能不全者；(3)因体液潴留和水肿导致高血压和心脏疾病恶化者；(4)有肝功能损害史者；(5)有凝血功能障碍史者；(6)用药前存在感染者；(7)14岁以下儿童；(8)孕妇和哺乳妇女。9.用药期间应严密监测肾功能。10.眼科手术应慎重使用。4.本药无特效解毒药。5.无抗菌作用，在抗感染的同时应谨慎使用。

【不良反应】1.常见消化不良、恶心、腹泻、腹痛等胃肠道不良反应。15%的病例有肝脏氨基转移酶增高，继续用药，可能发展，亦可保持不变或消失。2.中枢神经系统可见头痛、视力模糊等。3.动物实验中，使用本药50～100mg/kg，用药3个月，可引起肾乳头坏死。对人类亦可能有此作用。4.应用直肠栓剂时耐受较好，但有局部刺激、不适、里急后重及腹泻等反应。5.滴眼时可有轻度刺痛、烧灼感和(或)视觉紊乱。因系影响血小板凝聚而延长出血时间，有眼科手术应用本药后眼内出血倾向增加的报道。6.其他包括尿路感染样症状、皮炎等。7.全身不良反应较轻，一般易于耐受。主要为胃肠道反应。其他偶有皮疹、白细胞减少、血小板减少、肾功能损害及久用后诱发消化道溃疡。

【用法用量】1.口服给药：每天150～200mg，分3-4次用。病情严重或急性恶化期，剂量可增至每天300mg，分3次服用。2.静脉注射：每次50mg，每4～6小时1次。3.点眼：0.03%溶液，用于抑制内眼手术时瞳孔缩小。(1)术前2h开始滴眼，每0.5h点1滴，共4次；(2)一般抗炎及术后抗