雌二醇药品详细说明.docxVIP

【药名】雌二醇/炔诺酮

【英文名】Estrsdiol/Norethisterone【别名】诺更宁、诺康律、克龄蒙。

【剂型】1.主要制剂

【药理作用】雌二醇主要由卵巢成熟卵泡分泌，具有如下作用：

1.促进女性性征和性器官的发育成熟。2.维持性征，参与月经周期的形成，促使子宫内膜增殖变厚，宫颈黏液增多，并增强子宫平滑肌收缩。3.较大剂量时可抑制下丘脑-垂体系统促性腺激素释放激素的分泌和抗催乳素作用。4.抗雄性激素作用。5.轻度水、钠潴留作用。6.降血中胆固醇和增加骨骼钙沉积作用。

17-β雌二醇主要作用为调节和维持妇女正常平稳的雌激素生理水平。本品不影响抗凝血酶因子Ⅲ,使血栓栓塞的危险降低。可改善心血管功能，适用于糖尿病、肝病、心血管疾病及肥胖的患者。

诺坤复、诺康律、诺更宁系列产品的主要成分为微粒化天然人雌激素17β-雌二醇，其化学结构、生理作用及代谢途径均与卵巢产生的内源性17β雌二醇完全一致，其在人体内的代谢过程是自然的，所有代谢产物都是已知的，并且也是在人体内自然发生的。甲基炔诺酮具有很强的孕激素作用，并有雄激素、雌激素和抗雌激素活性。与雌激素配合，周期性用于激素替代疗法。

克龄蒙是一种高效的雌激素-孕激素复方，其中含有孕激素醋酸环丙孕酮，有抗雄激素作用，可维持血清中脂蛋白水平的稳定，有助于预防心血管系统动脉硬化的发生，可保护子宫内膜，减少了内膜增生的危险性。本药能迅速缓解因激素缺乏而引起的更年期症状，还对皮肤和黏膜退化(尤其是泌尿生殖的黏膜)有明显改善作用，并对因雌激素缺乏而引起的骨质疏松有预防作用。

【药动学】用雌二醇贴片后血浆内雌二醇水平迅速上升，达峰时间在22～24h

之间，血中雌二醇浓度在150pmol/L左右，可维持3～7天。停用后，雌二醇浓度在24h内恢复至用药前水平。

苯甲酸雌二醇注射液在血液内，部分与β球蛋白结合，游离的雌二醇被组织利用。部分被肝脏破坏，或经胆汁排泄，再被肠道吸收，形成肠肝循环，其代谢产物多与硫酸或葡萄糖醛酸结合成酯后从尿中排出。

【适应证】雌激素缺乏综合征。制剂注释与选择：

1.17-β雌二醇凝胶凝胶剂经皮吸收进入体内，不经肝肠循环，无首关效应，避免了对肝脏的损害。适用于肝功能不良者。2.雌二醇皮肤贴膜剂制剂中活性药膜层可通过皮肤直接向体循环释放药物，从而避免了口服药物的肝脏首关效应及其引发的治疗时的不良反应。得美素提供的雌激素可以在血中达到一个持续、均匀而稳定的生理浓度。缓释贴膜剂可3～4天用药一次。周效控释贴膜每周用药一次即可。3.诺坤复、诺康律、诺更宁采用微粒化技术保证了其口服后可迅速高效地吸收。采用独特的日历盘式包装，每个日历盘包装含28片药片。一天1片，使用方便，有助于提高服药的顺应性，可避免因中断治疗而出现的症状反复。(1)诺更宁：本品为17β-雌二醇/醋酸炔诺酮二相片，每片含雌二醇2mg(为半水合物)和醋酸炔诺酮1mg。适用于绝经后妇女补充雌激素，治疗雌激素缺乏综合征，使月经周期停止。(2)诺康律：本品为17β-雌二醇/醋酸炔诺酮三相片，蓝色片剂含雌二醇2mg，12片；白色片剂含雌二醇2mg和醋酸炔诺酮1mg，10片；红色片剂含雌二醇1mg，6片。适用于围绝经期妇女补充雌激素，治疗雌激素缺乏综合征，使月经周期规律化。4.克龄蒙本药是一种雌-孕激素复方制剂，每一天历包装含有11片戊酸雌二醇，每片含戊酸雌二醇2mg；10片戊酸雌二醇与醋酸环丙孕酮复方片剂，每片含戊酸雌二醇2mg，醋酸环丙孕酮1mg。

【禁忌证】对本品成分高度过敏者禁用。子宫、阴道或乳房有激素依赖性肿瘤、子宫内膜异位症者禁用。严重肝肾功能异常、既往或现有肝脏肿瘤、既往妊娠期间有过持续性瘙痒、妊娠期疱疹史、妊娠期耳硬化症恶化，血栓栓塞性疾病、镰状细胞性贫血、伴有血管病变的严重糖尿病、脂肪代谢先天异常、。Dubin-Johnson综合征、Rotor综合征、代谢性卟啉症患者禁用。孕妇及正在哺乳的妇女禁用。【注意事项】口服制剂用量不宜过大。

【不良反应】可能出现轻度胃肠不适。贴片处皮肤可能有轻度发红或瘙痒，偶有皮疹。

可能有乳腺增大、乳房肿胀疼痛或出现分泌物、不规则流血、月经改变或闭经；偶见恶心、呕吐、腹胀，水肿、皮肤反应、头痛、偏头痛、胆石症、气喘、脱发，发生胆汁郁积症及胰腺炎、皮肤黄褐斑、舞蹈症。角膜曲度可能发生改变，不能戴隐形眼镜；性欲改变及卟啉症恶化、水钠潴留等。罕见静脉血栓。乳腺癌、子宫内膜癌也有报道。

【用法用量】1.用于绝经期综合征、功能性子宫出血、原发性闭经、前列腺癌及退乳，雌激素水平低的替代疗法(需个体化剂量)。(1)口服