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【药名】促皮质素
【英文名】Corticotrophin
【别名】促肾上腺皮质激素、ACTH(AdrenocorticortropicHormon)。
【剂型】1.短效水溶液注射剂(Acthar):25U、50U,供静脉滴注或肌内注射;2.长效促肾上腺皮质激素凝胶(ActharGel):40U(1ml),供肌内注射或皮下注射;3.促肾上腺皮质激素氢氧化锌悬液:40U(1ml),仅供肌内注射。
【药理作用】促肾上腺皮质激素可刺激肾上腺皮质增生和分泌皮质激素,主要是皮质醇(氢化可的松),其次是盐皮质激素和雄激素,因此对严重的肾上腺皮质功能不全或萎缩者无效。
【药动学】促肾上腺皮质激素是从猪或其他哺乳动物垂体前叶提取的一种多肽,由39个氨基酸组成。本品口服无效。静脉注射后立即起作用,半衰期约15min,但其生物效应可达2~4h。长效制剂氢氧化锌促肾上腺皮质激素和促肾上腺皮质激素凝胶,皮下注射和肌内注射可维持有效血药浓度约12~24h。
【适应证】1.急性风湿性关节炎、风湿性心脏病、风湿热、哮喘、变态反应性皮肤疾病、红斑狼疮等。其临床使用适应证与皮质激素相同,但肾上腺皮质功能完全丧失者无效。本品须注射给药,使用不便,多作为长期糖皮质激素治疗的辅助治疗,以防止肾上腺萎缩。2.继发性肾上腺皮质功能减退症(垂体性),应用本品可使肾上腺皮质功能恢复,但由于需注射给药,剂量难以掌握,故较少用作长期治疗。对原发性肾上腺皮质功能不全者本品无效。3.作为肾上腺皮质储备功能检查,以注射本品后,观察尿游离皮质醇或17-羟皮质类固醇和17-酮皮质类固醇的反应,用以评价皮质激素治疗期间、治疗后的肾上腺皮质功能,以及鉴别肾上腺皮质功能低下患者的病变部位。
【禁忌证】不宜用于结核病、高血压、糖尿病、溃疡病和孕妇。
【注意事项】1.应用时要注意肾上腺皮质的储备功能,功能低下及无功能者不宜用。2.也不宜应用时间过长,防止发生肾上腺皮质功能耗竭。
【不良反应】和皮质激素相似。1.大量使用可引起水钠潴留和高血压、精神异常、糖耐量异常、蛋白质消耗、骨质疏松、低血钾、月经异常、色素沉着和痤疮等。2.部分患者对本品有过敏反应,严重者可发生过敏性休克。
【用法用量】1.短效水溶液注射剂:常用剂量是12.5~25U溶于5%葡萄糖液500ml
中,于8h内均匀静脉滴入。剂量应根据不同疾病和个体决定。2.促肾上腺皮质激素凝胶针剂:常用剂量为20~40U,皮下注射或肌内注射,每天1~2次。3.
促肾上腺皮质激素氢氧化锌悬液:一般20~40U,肌内注射,每天1次。【药物相互作用】本品与类固醇、螺内酯或雌激素存在相互作用。
【专家点评】具有肯定疗效,是促使肾上腺皮质激素分泌的常用药物。
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