达那唑药品详细说明.docxVIP

【药名】达那唑

【英文名】Danazol

【别名】安宫唑、丹那唑、炔睾醇、Danatrol、Danazolum、Danocrine、Danol。【剂型】胶囊：100mg，200mg。

【药理作用】本药为17α-乙炔睾丸酮的衍生物，为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。但无孕激素和雌激素活性。本药是促性腺激素抑制药，可使卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)的释放减少。本药作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位，抑制雌激素的效能，使子宫内膜萎缩，导致不排卵及闭经，可持续6～8个月之久，从而达到治疗子宫内膜异位症的目的，并可使纤维囊性乳腺病的结节消失，疼痛减轻。用于治疗遗传性血管性水肿时，能增加血清的C1酯酶抑制物的水平，导致补体系统的C4血清内的浓度升高。另外，由于本药具有蛋白同化作用，还可增加体重以及提升血小板数量。增加体内雌二醇和孕酮的清除率。

【药动学】本药口服后从胃肠吸收。若每次给药100mg，每天2次，血药浓度峰值为0.2～0.8μg/ml；若每次给药200mg，每天2次，连服14天，血药浓度达0.25～2μg/ml，饭后服用血浆浓度高于空腹3～4倍。半衰期为4.5h。本药在肝内代谢为乙炔睾酮类。主要分布在肾上腺，并在肝、肾浓缩。代谢产物主要从尿中排泄，小部分经粪便排出。经肾脏排泄，在体内无明显蓄积作用。

【适应证】1.主要用于对其他药物治疗不能耐受或治疗无效的子宫内膜异位症。2.尚可用于治疗纤维囊性乳腺病、男子乳房发育、乳腺痛、痛经等。3.还可用于特发性血小板减少性紫瘢、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、青春期性早熟、不孕症与血友病及Christmas病等。

【禁忌证】1.严重心、肝、肾功能不全。2.原因不明的生殖器官出血。3.哺乳期妇女。4.癫痫及严重高血压患者禁用。

【注意事项】1.慎用：因本药可引起一定程度的体液潴留，故有癫痫、偏头痛或心肾功能不全者应慎用，必须严密监护。2.药物对妊娠的影响：治疗期间一般不会妊娠，一旦发现妊娠，应立即停药。理论上达那唑对女性胎儿可能有雌激素的效应，但临床上极少发现。3.本药可影响糖耐量试验及甲状腺功能试验的结果，也可使血清总T4降低，血清T3增高。4.使用本药时应注意有无心、肝、肾功能

损害及生殖器官出血，对男性应注意睾丸大小。男性用药时，须随访精液量及黏度，并进行精子计数与检测精子活动力，建议每3至4个月查1次，特别是对青年患者。5.对原因不明的男性乳房发育，在手术前可考虑先用本药治疗。6.对青春期性早熟，本药能使患者月经停止，乳房发育退化；由于有增加骨成长的刺激作用，较其他治疗性早熟药物无明显优点，故仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。7.如停药已60～90天，仍无规则月经，则应进行诊治。服药期间需避孕者，应采用非甾体激素的避孕方法，不用口服避孕药。8.女性用药如果出现男性化症状，应停止达那唑治疗。

【不良反应】1.较常见的不良反应女性为闭经，突破性出血和不规则阴道出血，并可有乳房缩小、声音嘶哑、毛发增多等；无论男女，均可出现粉刺、皮肤或毛发的油脂增多、下肢水肿或体重增加，症状与药量有关，是雄激素效应的表现。2.较少见的不良反应血尿、鼻出血，牙龈出血、白内障(视力逐渐模糊)、肝功能损害、颅内压增高(表现为严重头痛、视力减退、复视和呕吐)、白细胞增多症、急性胰腺炎、多发性神经炎等。3.罕见的不良反应有：女性阴蒂增大、男性睾丸缩小。肝脏功能损害时，男女均可出现巩膜和皮肤黄染。4.以下反应如果持续出现须引起注意：(1)由于雌激素效能低下，可使妇女出现阴道灼热、干燥及瘙痒、出血或发生真菌性阴道炎；(2)皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。(3)有时可出现肌痉挛性疼痛，属于肌肉中毒症状。5.治疗期间乳腺结节仍然存在或扩展，要考虑癌的可能。6.对青春期性早熟患者，本品有增加骨成长的刺激作用，故只限于其他药物治疗无效时使用。7.可引起谷丙转氨酶升高，停药3～7周左右可恢复正常。

【用法用量】1.子宫内膜异位症：本品适用于轻度及中度痛经、明显或不孕的子宫内膜异位症患者。亦可作为保守性手术前用药。每天400～800mg，分2～3次口服，如每天400mg不能使症状迅速缓解、月经停止和体征改善时，可逐渐加大至每天600mg以至800mg。一般在月经第1天开始，持续服用6个月。近年有报道，本品经阴道给药，可避免口服之首过效应及经肝脏代谢，用药剂量小，疗效好，不良反应少。2.纤维性乳腺炎：每天100～400mg，分2～3次口服，连续3~6个月。3.男性