醋酸甲地孕酮药品详细说明.docxVIP

【药名】醋酸甲地孕酮

【英文名】MegestrolAcetate

【别名】佳迪、妇宁、美可治、甲地孕酮、去氢甲孕酮、甲孕环酯、孕素1号、Megace、Megestat、Minigest、Niagestin。

【剂型】片剂：2mg，4mg，160mg。复方甲地孕酮片：每片含甲地孕酮50mg和炔雌醚0.25mg。

【药理作用】本药属于17α-羟孕酮类衍生物，是一种高效的合成孕激素，无雌激素或雄激素活性，无蛋白同化作用。口服时其孕激素效应约为黄体酮的75倍，注射时约为黄体酮的50倍。本药能抑制下丘脑促性腺激素释放激素(GnRH)的释放，并作用于腺垂体，降低其对GnRH的敏感性，从而阻断垂体促性腺激素释放，产生显著的排卵抑制作用，因而主要与炔雌醇合用作为短效避孕药。本药较大剂量单用时还能影响宫颈黏液性状与子宫内膜正常发育，使宫颈黏液黏稠，不利于精子通过，并抑制子宫内膜腺体的正常发育，阻止受精卵着床。此外，本药还有维持早孕蜕膜组织和抑制子宫肌肉收缩的作用。本药作为抗肿瘤激素类药时，药理作用与醋酸甲羟孕酮相似，请参见相关内容。

【药动学】口服吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为2h，正常人口服本品剂量为20mg、40mg、80mg及0.2g时，血浆药物浓度达峰时间为2～3h，血浆药物浓度峰值分别为89ng/ml、190ng/ml、209ng/ml及465ng/ml，血浆半衰期为15~20h。主要以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿液中排出（57%～78%），也可以从粪便中排出（8%～30%）。剂量与血浆浓度成线性关系。本品能影响子宫内膜发育，不利于孕卵着床。肌内注射能在局部组织中储存，缓慢吸收而达长效作用。本药在血液循环中85%以上与血浆蛋白结合，口服后生物半衰期明显比左炔诺孕酮和炔诺酮为短。

【适应证】1.治疗月经不调、功能失调性子宫出血、子宫内膜异位症。2.晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌。3.作为短效复方口服避孕片的孕激素成分。4.用于避孕，还可以治疗痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症等。本品也可用于晚期乳癌和子宫内膜癌作为姑息性治疗（即治疗复发性，不能手术的或已转移的癌症患者）。本品与炔雌醚配伍，可作为一种以孕激素为主的长效口服避孕药。

【禁忌证】乳腺癌、生殖器官癌、肝功能异常或近期有肝病或黄疸史、肾病、深

静脉血栓病、脑血管意外、高血压、心血管病、糖尿病、哮喘病、癫痫、未明确诊断的阴道出血、胆囊疾病、妊娠诊断实验、高脂血症、精神抑郁症及40岁以上妇女。妊娠前3个月的妇女禁用。

【注意事项】1．慎用：(1)卟啉症患者；(2)有精神抑郁史者；(3)子宫肌瘤患者；(4)妊娠4个月内。2.长期用药应按28天周期计算本药的用药日期。3.长期用药的妇女不宜吸烟。4.服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服药后半期，可每天加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。5.在停药7天内仍未行经时，可开始服下一周期的药。连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。6.每天服用避孕药的时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。7.当出现怀疑妊娠、血栓栓塞性疾病、视觉障碍、原因不明的剧烈头痛或偏头痛、高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等应停止使用本药。8.使用本药肌内注射避孕时，注意药液要摇匀、抽净，并用7号注射针头作臀部的深部肌内注射，以免大颗粒药物漏注或无法通过直径较小的注射针而导致剂量不足避孕失效。9.药物对妊娠的影响：妊娠早期应用可能导致后代生殖道畸形，多见尿道下裂。10.药物对哺乳的影响：(尚不明确)11.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)用药前应全面查体，特别要注意乳腺与盆腔检查，以及宫颈细胞学检查。(2)长期用药需注意检查肝功能。(3)如发生突破出血，应详细检查原因以除外器质性病变。12.孕激素可引起一定程度的体液潴留，因此癫痫、偏头痛、哮喘、心肾功能不全的患者用药期间严密观察。13.应严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。14.服药期限，以连续3～5年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。15.当应用本品时，常规密切观察，适用于所有采用本品治疗的复发性或转移性癌肿患者。

【不良反应】1.白带增多：为长效口服避孕药最常见的不良反应，多发生在服药3～6个周期之后。2.类早孕反应：主要有恶心、呕吐、头晕、乏力等，和短效口服避孕药表现相似，但比较严重，开始服药的前几个周期表现较重，随后可逐渐减轻或消失。午饭后用药可减轻类早孕反应。3.少数人可发生月经过多