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【药名】醋氨苯砜
【英文名】Acedapsone
【别名】氨苯砜、二乙酰氨苯砜、Dapsone、DDS、DADDS。
【剂型】片剂：50mg，100mg。油注射剂：300mg(2ml)，900mg(6ml)，1500mg(10ml)【药理作用】本品为砜类抑菌剂，对麻风杆菌有较强的抑制作用。作用机制与磺胺药相似，亦有抑制双氢叶酸还原酶作用，此外尚有免疫抑制作用。醋氨苯砜油注射剂在体内缓慢分解成氨苯砜或乙酰氨苯砜而起作用。
【药动学】口服吸收迅速而完全，吸收后广泛分布于全身组织和体液中，达峰时间1～3h，蛋白结合率50%～90%，t1/2为10～50h，本药在肝脏经N-乙酰转移酶代谢，患者分慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后较易发生不良反应。约70%~85%的药物以原形和代谢产物由尿中逐渐排泄，游离药物从胆道排出后重新进入肝肠循环。注射醋氨苯砜油注射剂225mg，在70～75天内可维持血药浓度＞10ng/ml。
【适应证】单独或与其他抑制麻风药联合用于麻风分枝杆菌引起的各型麻风病和疱疹样皮炎的治疗。也用于脓疱性皮肤病、类天疱疮、坏死性脓皮病、复发性多软骨炎的治疗，还用于疟疾的治疗。
【禁忌证】
【注意事项】1.严重贫血、G-6-PD缺乏、肝肾功能减退者慎用。2.服药过量可产生恶心、呕吐、正铁血红蛋白血症、进行性抑郁、惊厥。可用亚甲蓝1～2mg/kg缓慢静注，一般可在数分钟内缓解。
【不良反应】1.可致麻风反应，用药1～4周发生皮肤结节病变恶化，并伴有发热及不适症状。2.可有神经系统反应和肝损害。3.几乎所有患者都有血红蛋白降低、网织细胞增多和正铁血红蛋白增多等血液系统变化。4.其他尚可见恶心、呕吐、腹痛、眩晕、耳鸣、视力模糊、失眠、药物热、头痛、精神病、光线损害、肾病综合征等。5.初次肌注醋氨苯砜油注射剂有较强的疼痛感
【用法用量】抑制麻风，口服：氨苯砜成人每天100mg，1次顿服；小儿按每天0.9～1.4mg/kg，1次顿服。预防麻风病，肌注，醋氨苯砜油注射剂每次225~300mg，每年5～6次。治疗麻风病，用法同上，同时合用氨苯砜每次0.1～0.15g，每周2次。治疗疱疹样皮炎，口服：氨苯砜成人每天50mg，如症状未完全抑制，
每天剂量可增至300mg。预防疟疾，口服：氨苯砜100mg与乙胺嘧啶12.5mg1次顿服，每周1次。
【药物相互作用】1.与PABA合用治疗麻风病时，可对本品有拮抗作用；但治疗疱疹样皮炎时无拮抗。2.丙磺舒可减少氨苯砜在肾小管的分泌，使氨苯砜血药浓度高而持久，易发生毒性作用。3.与利福平等肝药酶诱导剂合用可加快本品的代谢而降低氨苯砜的血药浓度。4.本品的血液系统毒性较大，不宜与其他骨髓抑制药合用。叶酸拮抗药可加重本品的血液学变化。
【专家点评】
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