罗红霉素药品详细说明.docxVIP

【药名】罗红霉素

【英文名】Roxithromycin

【别名】蓓克、郎素、罗力得、罗迈新、迈克罗德、Makrodex、Romycin、Roxithromycinum、Rulid、Rulide、Ru-28965、Surlid。

【剂型】1.片剂：50mg，75mg，150mg；2.胶囊：50mg，75mg，150mg；3.颗粒：25mg，50mg，75mg。

【药理作用】罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素，为半合成的14元大环内酯类药。其作用机制与红霉素相同，主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺细胞、肺泡、多形核白细胞内。罗红霉素抗菌谱与红霉素相仿，其体外抗菌作用与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。本药对革兰阳性菌作用比红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用比红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。罗红霉素对金黄色葡萄球菌(MRSA除外)、链球菌(包括A、B、C型链球菌和肺炎链球菌，但G型和肠球菌除外)、棒状杆菌、李斯特菌、卡他摩拉菌(卡他球菌)、军团菌等具有较强抗菌活性；对口腔拟杆菌、产黑拟杆菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及脑炎弓形体、衣原体、支原体、溶脲脲原体、梅毒螺旋体等也具有一定作用；对螺旋杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌等作用较弱。本品能抑制大部分革兰阳性菌，对呼吸道及皮肤感染常见致病菌，如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、流感杆菌、肺炎支原体及军团菌等的抗菌活性与红霉素相似。对沙眼衣原体和解脲支原体引起的泌尿生殖系统感染有效，对梅毒螺旋体有效。

【药动学】罗红霉素耐酸而不受胃酸破坏，从胃肠道吸收好，血药浓度高(本药峰值血药浓度为所有大环内酯类药中最高者)。口服单剂量150mg，2h后血药浓度达峰值，平均为6.6～7.9μg/ml。药物吸收后在组织和体液中分布比红霉素高。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中的药物浓度均可达有效治疗水平。但在母乳中含量很低。药物浓度-时间曲线下面积(AUC)及血药峰值浓度与剂量成正比。罗红霉素蛋白结合率在血药浓度2.5mg/L时为96%，清除半衰期为8.4～15.5h，远比红霉素长。药物主要随粪便以原形药物排

泄，也有部分以脱糖代谢物排泄。另有约7.4%经尿液排出。肾功能不全者，半衰期延长，药物浓度-时间曲线下面积(AUC)增大。严重肝硬化患者，半衰期可延长两倍。本品吸收速率不受年龄的影响，一般不良反应少，毒性低。

【适应证】1.适用于治疗化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎。2.适用于治疗敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。3.适用于治疗肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎。

4.适用于治疗敏感细菌引起的皮肤软组织感染。泌尿生殖系统感染。【禁忌证】对本药或其他大环内酯类药过敏者禁用。

【注意事项】1.交叉过敏:患者对一种大环内酯类药过敏时，对其他大环内酯类药也可能过敏。2.慎用:(1)肝功能不全者；(2)孕妇、哺乳期妇女。3.长期用药时应注意监测肝功能；本药与茶碱合用时，需监测茶碱血药浓度。

【不良反应】罗红霉素的不良反应轻微，且发生率较低(总发生率约为4%)。1.较为多见腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道症状，但发生率明显低于红霉素。2.偶见轻微的皮疹、荨麻疹、瘙痒、药物热等过敏反应。3.少数患者用药后偶可出现肝功能异常。4.少数患者用药后偶有头痛、头晕等症状。

【用法用量】口服给药：1.成人:(1)一般感染的治疗:每次150mg，每天2次；或每次300mg，每天1次。(2)肾功能不全时剂量:肾功能轻度减退者不需调整剂量，严重肾功能不全者给药时间延长一倍(每次150mg，每天1次)。(3)肝功能不全时剂量:严重肝硬化者的半衰期延长至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则150mg每天1次给药。(4)老年人剂量:不需调整剂量。2.儿童：每次2.5~5mg/kg，每天2次。

【药物相互作用】1.罗红霉素与磺胺甲基异噁唑联用(1∶19)，对流感嗜血杆菌的抑制作用可提高2～4倍，耐药性的发作率可从47.2%下降至10.0%。2.罗红霉素与质子泵抑制剂(如兰索拉唑、奥美拉唑)联用时，不会改变两者的系统生物利用度，但可使罗红霉素在胃中的局部浓度升高，这种效应可能有助于罗红霉素和质子泵抑制剂联用于根除幽门螺旋杆菌。3.罗红霉素与华法林同用时，罗红霉素可能会抑制华法林的代