诺氟沙星药品详细说明.docxVIP

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【药名】诺氟沙星

【英文名】Norfloxacin

【别名】氟哌酸、力醇罗、淋克星、猛克、哌克利、AM-715、Baccidal、Brazan、Fulgran、Lexinor、MK-366、NFLX、Norfloxacinum、Norxin。

【剂型】1.片剂:100mg,200mg,400mg;2.胶囊:100mg,200mg;3.注射剂:200mg(100ml);4.滴眼液:24mg(8ml);5.软膏:1%。

【药理作用】作用机制同环丙沙星,通过作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位,抑制细菌DNA的合成和复制而致其死亡。具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点,抗菌作用比萘啶酸和吡哌酸强10~20倍;对革兰阴性杆菌及体外抗菌活性较环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星低。对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较差,对链球菌属抗菌活性更低,对支原体、衣原体、分枝杆菌等的作用较环丙沙星和氧氟沙星差。本药对革兰阴性菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌、产气杆菌、沙门菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌、淋病奈瑟菌等有较强的杀菌作用,对革兰阳性需氧菌、衣原体及阴道滴虫也有效,对厌氧菌、不动杆菌、肺炎链球菌抗菌活性低。

【药动学】口服吸收迅速但不完全(30%~40%),单次口服400mg和800mg后1~2h血药浓度达峰值,分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L。吸收后广泛分布于体内各组织、体液中,在肝、肾、胰、脾、淋巴结、腮腺、支气管黏膜等组织中浓度均高于血药浓度,但在脑组织和骨组织中浓度低。血清蛋白结合率为10%~15%,消除半衰期为3~4h,肾功能减退时可延长至6~9h。肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和胆道系统为主要排泄途径,少部分可通过肝脏代谢。从尿中排出26%~40%的原形药物和小于10%的代谢产物,自胆汁和(或)粪便排出约28%~30%或更多。

【适应证】主要用于敏感菌所致的下列感染:1.泌尿生殖道感染:包括单纯性或复杂性尿路感染、前列腺炎、淋病等。2.肠道感染。3.其他:还可用于五官科、皮肤科、妇科及外科的感染性疾病。

【禁忌证】1.对喹诺酮类药过敏者。2.孕妇及哺乳妇女。3.婴幼儿及18岁以下青少年。

【注意事项】1.慎用:(1)肝、肾功能减退者;(2)有癫痫病史者;(3)有胃溃疡

史者。2.交叉过敏:本药与其他喹诺酮类药之间存在交叉过敏。

【不良反应】1.消化系统:可有口干、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻或便秘等。少数患者可引起血清氨基转移酶升高,停药后可恢复。2.神经系统:可有头昏、头痛、抽搐、嗜睡或失眠等。少数患者可出现周围神经刺激症状。3.泌尿生殖系统:可引起血肌酐、尿素氮升高,大剂量可致结晶尿。4.肌肉骨骼:可有肌肉震颤、关节肿胀等。5.皮肤:可有皮疹、瘙痒等。可发生光敏反应,但发生率较低。6.其他:可有视力障碍等,静脉注射可引起局部刺激、脉管炎等。

【用法用量】1.口服给药:(1)急性单纯性下尿路感染:每次300~400mg,每天2次,疗程5~7天;(2)复杂性尿路感染:每次300~400mg,每天2次,疗程10~21天;(3)单纯性淋菌性尿道炎:单剂口服800mg;(4)肠道感染:每次300~400mg,每天2次,疗程5~7天。用于伤寒或其他沙门菌感染每天0.8~1.6g,分4次服,空腹服药吸收较好,一般疗程为3~8天,少数病例可达3周。用于慢性泌尿道感染病例,可先用一般量2周,再减量为每天0.2g,睡前服用,持续数月。2.静脉滴注:用于严重病例或不能口服者,每次200~400mg,每12小时1次。3.经眼给药:(1)用0.3%溶液滴眼每次1~2滴,每天4~6次;(2)用0.3%眼膏涂眼每天2~3次。

【药物相互作用】1.在抗金黄色葡萄球菌方面与青霉素有协同作用。2.与氨基糖苷类药及地贝卡星联用在抗大肠杆菌、金黄色葡萄球菌方面有协同作用。3.本药与麦迪霉素有协同作用。4.与抗凝药(如华法林)合用,可使后者的血药浓度升高,半衰期延长,应避免合用。5.氯霉素和利福平可拮抗本药的药理作用。6.含铝、镁等抗酸药可影响本药的吸收,应避免合用。7.呋喃坦丁可对抗本药在泌尿道中的抗菌作用。8.本药对茶碱类药的代谢影响较小。9.本药可影响咖啡因在肝脏的代谢,使其血浓度升高,半衰期延长。

【专家点评】临床资料证明,诺氟沙星的抗菌作用明显优于奈啶酸、吡哌酸、氨苄西林、羟苄青霉素和复方新诺明。治疗由革兰阳性菌和革兰阴性菌引起的扁桃体炎、肾盂肾炎、膀胱炎、皮肤软组织及耳鼻部感染疗效较好。其中上呼吸道感染的有效率为

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