普鲁卡因胺药品详细说明.docxVIP

【药名】普鲁卡因胺

【英文名】Procainamide

【别名】普鲁卡因酰胺、奴佛卡因胺、Amidoprocaine。

【剂型】1.注射剂：0.1g，0.2g，0.5g，1.0g；2.片剂：0.25g。

【药理作用】本品为Ⅰa类抗心律失常药物，对心脏自律性、传导性、兴奋性及膜反应作用类似奎尼丁。

【药动学】口服吸收快而完全，吸收率可达75%～100%，口服45～90min血药浓度达峰值，肌内注射后15～60min达峰值，生物利用度为75%，有效血药浓度为4～12μg/ml，药物与蛋白结合率约15%，半衰期约3～3.5h，血浆药物浓度达到稳态约5～7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因胺，后者几乎全部从尿中排出。

【适应证】普鲁卡因胺临床应用的指征与奎尼丁基本相同，但由于对心房颤动、心房扑动的转复作用不如奎尼丁，故临床主要用于治疗室性心律失常如室性早搏、室性心动过速等，也可预防室性心动过速及室颤。

【禁忌证】对本药或普鲁卡因过敏者，严重低血压、传导功能障碍、病态窦房结综合征，红斑狼疮病史，重症肌无力者禁用。

【注意事项】1.低血压、肝肾功能障碍、支气管哮喘者及孕妇、哺乳期妇女慎用。老年人肾功能随年龄的增长渐减退，故应根据肾功能情况调整剂量。2.本品可使心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长，QRS及T波电压减低，故用药期间应随访检查心电图和血压(尤其胃肠外给药时)及肝功能测定、血细胞计数及分类、血小板计数和抗核抗体试验。3.用药3天后如仍未恢复窦性心律或心动过速无明显改善，则应停药。本品静脉注射后产生的血压下降，可用升压药间羟胺等纠正。如血压持续下降，则应立即停药。

【不良反应】1.大剂量口服出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。2.长期用药可导致系统性红斑狼疮样综合征，患者出现抗DNA抗体阳性，用量过大还能导致血白细胞减少。3.其他少见的有神经、肝、肾、肌肉等系统障碍。

【用法用量】1.口服片剂0.25～0.75g，每4～6小时1次，每天总量不宜超过5g。2.静脉用药：紧急复律时，5min静脉注射100mg，必要时每隔5～10min重复1次，直至有效但总量不宜超过1.0～2.0g，有效后每分钟1～4mg静脉滴注

维持。

【药物相互作用】1.与其他抗心律失常药物合用时作用增强；2.静脉注射时合用降血压药物则可增加降压作用，用药过程中如血压下降或QRS时限延长＞50%以上应停药；3.与西咪替丁合用，清除率可降低30%～50%。

【专家点评】普鲁卡因胺、属Ⅰa类药物为广谱抗心律失常药物。本品的药理作用和电生理作用与奎尼丁相似，其对室性心律失常的疗效高于房性心律失常，有报道对利多卡因无效的室性心动过速对本品有效，对持续时间不长的心房颤动可能复律。