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【药名】哌嗪
【英文名】Piperazine
【别名】胡椒嗪、哌哔嗪、六一宝塔糖、驱蛔灵、枸橼酸哌嗪、磷酸哌嗪。
【剂型】1.枸橼酸哌嗪片:0.25g,0.5g;2.枸橼酸哌嗪糖浆:16g(100ml);3.磷酸哌嗪片:0.2g,0.5g;4.磷酸哌嗪小儿驱蛔糖片:每片含磷酸哌嗪0.2g。
【药理作用】本药为常用驱虫药,具有麻痹蛔虫肌肉的作用,使之由寄生部位脱开,随肠蠕动而排出。其作用机制可能为阻断乙酰胆碱对蛔虫肌肉的兴奋作用。若将蛔虫移至不含药物的培养基内孵育,又可恢复其原状。本药治疗蛔虫病的转阴率为70%~80%,但对蛔虫幼虫无作用,对哺乳类动物的肌肉作用亦很微弱。其对蛲虫的作用机制尚不太明确。对其他线虫病效果不显著。药物对虫体无刺激作用,可减少其游走移行而产生的肠道、胆道梗阻的危险性。由于蛔虫以活体排出,故很少导致分解产物吸收。
【药动学】口服吸收迅速,达峰时间为1~2h。主要在肝脏代谢,余经肾脏于24h内几乎完全排泄。两种盐(枸橼酸盐和磷酸盐)的体内过程相似,但排泄率个体差异较大。
【适应证】1.用于肠蛔虫症、蛔虫所致的不全性肠梗阻及胆道蛔虫症绞痛的缓解期的治疗。2.对蛲虫病有一定疗效。
【禁忌证】1.对本药有过敏史者。2.肝肾功能不全者。3.有神经系统疾病者。4.有癫痫病史患者。5.怀孕初期3个月最好禁用。
【注意事项】1.药物对儿童的影响:本药对人类(特别是儿童)具潜在神经肌肉毒性,应避免长期或过量使用。2.药物对检验值或诊断的影响:本药可影响血清尿酸检测结果(使数值降低),对骨髓白细胞有分裂活性。
【不良反应】本药毒性低,其不良反应较轻。1.严重反应多与用药过量(日剂量超过6g)或排泄障碍有关,可发生眼球震颤、共济失调、乏力、遗忘、肌阵挛性收缩、舞蹈样运动或锥体外系综合征、抽搐、反射消失等。2.可有流泪、流涕、咳嗽、哮喘、荨麻疹等过敏反应伴眩晕或嗜睡。3.偶有恶心、呕吐、腹泻、头痛及感觉异常等,停药后很快消失。4.偶见瞳孔缩小、瞳孔调节障碍、麻痹性斜视及肝炎样表现等。5.罕见白内障形成、溶血性贫血(见于葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者)等。
【用法用量】口服给药:1.成人:(1)驱蛔虫:①枸橼酸哌嗪片:3~3.5g,睡前顿服,连服2天;②枸橼酸哌嗪糖浆:19~22ml,睡前顿服,连服2天;③磷酸哌嗪片:每天2.5~3g,睡前顿服,连服2天。(2)驱蛲虫:①枸橼酸哌嗪片:每天2~2.5g,分2次服,连服7~10天;②枸橼酸哌嗪糖浆:每天12~15ml,分2次服,连服7~10天;③磷酸哌嗪片:每天1.5~2g,分2次服,连服7~10天。2.儿童:(1)驱蛔虫:①枸橼酸哌嗪片:每天0.1~0.16g/kg,睡前顿服,每天量不超过3g。连服2天;②枸橼酸哌嗪糖浆:0.6~1ml/kg,每天量不超过19ml,连服2天;③磷酸哌嗪片:0.08~0.13g/kg,睡前顿服,每天量不超过2.5g,连服2天;④驱蛔灵宝塔糖:按年龄服;⑤驱蛔灵糖片(积疳糖片):按年龄服;⑥驱蛔糖粉(磷酸哌嗪糖粉):按体重服。(2)驱蛲虫:①枸橼酸哌嗪片:每天0.06g/kg,分2次服,每天总量不超过2g,连服7~10天;②枸橼酸哌嗪糖浆:0.3~0.4ml/kg,每天总量不超过12ml,连服7~10天;③磷酸哌嗪片:每天0.05g/kg,分2次服,每天量不超过2g,连服7~10天;④六一宝塔糖:每岁1粒,顿服,每天量不超过10粒。必要时2周后重复治疗。
【药物相互作用】1.与硫氯酚或左旋咪唑合用有协同作用。2.与恩波维胺合用有助于治疗蛔、蛲虫病混合感染。3.与吩噻嗪类药物合用时毒性较各自单用时为高。4.与噻嘧啶合用有拮抗作用。5.与氯丙嗪同用,有可能引起抽搐,应避免合用。6.动物实验提示,本药和亚硝酸盐混合在胃中可转变为具致癌性的N.N-二硝基哌嗪或N-单硝基哌嗪。
【专家点评】本品为治疗蛔虫病首选药,不良反应小、较安全,单剂治愈率为70%,连服2天可达90%。对合并溃疡病、不完全肠梗阻及早期胆道蛔虫病者均可使用。亦可用于驱蛲虫、疗效不如扑蛲灵,常作为驱虫药的替换药。一般本品连续服用7~10天用于驱蛲虫,有效率可达90%以上。
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