羟孕酮药品详细说明.docxVIP

【药名】羟孕酮

【英文名】Hydroxyprogesterone

【剂型】1.注射剂：0.125g，0.25g；2.复方己酸羟酮注射剂(避孕针一号)：1ml，含己酸羟孕酮250mg，戊酸雌二醇5mg。

【药理作用】本品为长效孕激素，其孕激素活性为黄体酮的7倍，无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存，缓慢释放，发挥长效作用，维持时间1～2周以上。本品与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药，具有排卵抑制作用，每月肌内注射1次，避孕效果肯定。

【药动学】大鼠肌内注射本品后，体内血浆半衰期为10天左右，在注射局部的滞留可维持40天左右。人口服后吸收达90%，血浆蛋白结合率为80%～90%，表观分布容积为5l/kg。血浆半衰期为2～11h，平均为4h。体内局部形成储存库，缓慢释放吸收，可维持7～17天。

【适应证】1.育龄女性避孕。2.单用本品可治疗习惯性流产、月经不调、子宫内膜异位症和功能性子宫出血及晚期乳腺癌等。

【禁忌证】1.急、慢性肝炎、肾炎造成的严重肝、肾功能不全者、有血栓病史者禁用。2.哺乳期妇女、乳房有肿块者禁用。3.子宫肌瘤、高血压患者慎用。

【注意事项】1.子宫肌瘤、高血压患者慎用。2.为保证避孕成功，并减少月经改变的不良反应，要按时注射，并须将药液抽净，作深部肌内注射。注射剂若有固体析出，可在热水中温热溶化摇匀再用。3.注射后，一般维持14天左右后月经来潮。4.如注射后闭经可隔28天再注射1次。5.如闭经达2个月，应停止注射，等待月经来潮。闭经期间要采用其他方法避孕，待月经来后再按第1次办法，重新初始注射。6.使用过程中，如乳房有肿块出现．应即停止。如发现过敏反应，不可再作注射。7.注射后，有人可出现月经改变（如经期延长、周期缩短、经量增多及不规则出血等，其发生率在用药半年以后即明显下降）。8.当发生此种不良反应时，要及时处理。

【不良反应】1.部分女性可有月经紊乱，如经期延长、周期缩短、经量增多及不规则出血等，其发生率在用药半年后即明显下降。当发生这类不良反应时，可按以下方法处理：(1)经期延长：可口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号)，每天1～2片，连服4天，即可止血，在下次经前7天依同

法连服4天，可预防出血，如此应用3个月后停用。如再出血，可依上法再用。(2)月经后出血：每天服炔雌醇0.0125～0.025mg，直至下次注射日期为止，但若已接近下次注射日期者，可不必处理。(3)月经周期缩短：注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片，每天1～2片，连用4～6天。(4)注射后长期出血不止：可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后1周，注射本品1支，于注射第11天，口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片，每天1～2片，连服4天，可预防出血。2.少数女性有恶心、呕吐、头昏、乏力、乳胀、疲乏等反应，一般较轻不需处理。3.用药过程中，如出现乳房肿块或过敏反应，应即停药。

【用法用量】肌内注射：每次0.25～0.5g，每周1～2次。复方己酸孕酮注射剂深部肌内注射，第1次于月经来潮后第5天注射2支，以后每月1次，于月经来潮后第10～12天注射1支（若月经周期短，宜在月经来潮的第10天注射，即药物必须在排卵前2～3天内注射，以提高避孕效果）。必须按月注射。注射剂若有固体析出，可在热水中温热溶解后摇匀再用。

【药物相互作用】1.酶诱导药物(如卡马西平、灰黄霉素、苯巴比妥、苯妥英钠)可提高本药清除率，降低药效。2.本药可抑制环孢素代谢，导致血浆环孢素浓度增加，有发生药物中毒的危险。

【专家点评】本品为长效孕激素，其孕激素活性为黄体酮的7倍，并无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存，缓解释放，发挥长效作用，维持时间1～2周以上。本品与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药，具有排卵抑制作用，每月肌内注射1次，避孕效果肯定。本品单用时可用治疗习惯性流产、月经不调、子宫内膜异位症、功能性子宫出血等。国内报道，17例晚期乳腺癌患者，分别应用大剂量甲地孕酮每天0.5～1.0g或本品每天0.5g治疗，结果甲地孕酮组8例中4例获缓解，缓解期为45～362天（平均184天）；本品组9例中5例获缓解，缓解期为105～519天（平均282天）。软组织和内脏病变的疗效似胜于骨转移。经先期他莫昔芬治疗失败的14例中，7例因用甲地孕酮或本品而缓解。两药可显著改善生活质量，多数患者疼痛明显减轻或消失，食欲改善，体重增加。未见明显不良反应。