美喹他嗪药品详细说明.docxVIP

【药名】美喹他嗪

【英文名】Mequitazine

【别名】甲喹吩嗪、甲噻吩嗪、玻利玛朗、波丽玛朗、Instotal、Metaplexan、Primalan、Vigigan。

【剂型】片剂：5mg。

【药理作用】本品为H1受体拮抗药，化学结构属吩噻嗪类。作用机制与氯苯那敏相同。具有中等强度的抗组胺作用，也有镇静作用及抗毒蕈碱样胆碱作用。体外研究表明，本药能抑制各种介质(组胺、乙酰胆碱、5-羟色胺、缓激肽等)引起的豚鼠回肠的收缩，特别是组胺引起的收缩，可长时间抑制大鼠同系PCA反应，可抑制豚鼠主动和被动的全身过敏反应，对兔静脉给药时，便自发脑波慢波化抑制脑波觉醒反应及脑波渐增反应。对犬静脉给药增加去甲肾上腺素引起的升压反应抑制酪胺的升压反应。小鼠口服给药时发现持续性散瞳。在麻醉犬研究中，静脉给药时发现心率增加，脉压增加及血压下降，等量给药时引起心电图变化。在豚鼠实验中，浸润麻醉与利多卡因同效，表面麻醉为利多卡因的3.5倍。除有直接拮抗H1受体的作用外，还具有肥大细胞膜保护作用，并有抗5-羟色胺作用和轻微的抗胆碱作用。

【药动学】口服吸收迅速，健康人口服时血药浓度3～6h后达峰值，其t1/2为13~18h，在体内分布较广泛，对血管组织渗透性高，本品在肝代谢，主要从胆汁排泄，另从血及尿中分析认为，除原形药物外，有3种代谢物和葡萄糖醛酸结合体48h内约20%从尿液排泄。不易透过血-脑脊液屏障。

【适应证】主要用于荨麻疹、血管性水肿、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等，也可用于花粉诱发的季节性过敏性哮喘和过敏性鼻炎。用于眼睑接触性皮炎、过敏性结膜炎。

【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.青光眼患者、前列腺肥大等有下部尿路闭塞性疾患者禁用。3.驾驶汽车和进行危险的机械作业者禁用。4.妊娠妇女禁用。

【注意事项】1.癫痫、前列腺肥大、青光眼和肝病患者慎用。2.如出现过敏、皮疹等症状后及时停药。3.闭角型青光眼患者慎用。4.其余参见氯苯那敏。

【不良反应】偶见困倦，乏力，头痛，多汗，ALT、AST升高，血小板减少，口渴，下痢，胃不适，食欲缺乏，偶见便秘，腹泻等。出现过敏、发疹等症状，要

中止服药。

【用法用量】口服：每次5mg，早晚各1次或10mg睡前顿服，随症状适当增减。儿童每天0.025mg/kg。

【药物相互作用】本品不能与单胺氧化酶抑制剂合用，服药期间忌酒。中枢神经系统抑制药，包括中枢镇静药可加强本药的中枢抑制作用。参见：氯苯那敏。

【专家点评】国内报道，华东医院对20例过敏性鼻炎患者(男性12例，女性8例)应用本品口服，每次5mg，每天2次，连服7天，行门诊随访，然后再继续口服7天。结果显效8例，有效11例，无效1例，总有效率为95%。不良反应有1例服药后有口干、鼻干，无其他不适。另一报道，解放军总医院对53例慢性荨麻疹患者口服本品，每次5mg，每天2次，连续5～7天。结果总有效率为83.01%。本品能抑制肥大细胞脱颗粒，阻止组胺等过敏介质的释放，选择性拮抗H1受体，具有抗组胺和抗胆碱作用。眼科多用于过敏性结膜炎、眼睑接触性皮炎等。