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【药名】美他环素
【英文名】Metacycline
【别名】甲烯土霉素、佐本能、飞梭霉素、甲烯氧四环素、Physiomycin。【剂型】片剂:100mg。
【药理作用】本品为半合成四环素,具广谱抗菌活性。抗菌机制与四环素相同,抗菌作用强于四环素。具有高效和长效性质。对革兰阳性或阴性菌有较强的抗菌活性;对立克次体、衣原体、支原体、非典型的分枝杆菌、阿米巴原虫有较强的拮抗作用。
【药动学】口服后吸收快,血浆药物浓度高,血浆药物浓度达峰时间为2~3h,血浆药物浓度峰值为2~3μg/ml。在体内分布广,可进入肝、肾、肺、脑等组织,胆汁浓度为最,为血浆药物浓度的5~10倍。血浆半衰期为16h,血浆蛋白结合率为80%。在体内几乎不代谢,50%以原形药物由尿液中排出,5%由粪便中排出。单剂量0.5g口服或静脉注射,2h后血浆药物浓度约为2μg/ml。肾功正常者本品的血浆半衰期约为16~18h。
【适应证】主要用于立克次体病、支原体肺炎、淋巴肉芽肿、下疳、鼠疫、霍乱、布氏杆菌病(与链霉素联合应用)等。对大肠杆菌、产气杆菌、志贺杆菌、流感嗜血杆菌、克雷白杆菌等敏感菌株所致的系统或局部感染也有效。此外对淋球菌、炭疽杆菌、放线菌、梭杆菌所致感染,当患者不耐青霉素时,可考虑使用本品(或其他四环素类)。对于链球菌的敏感菌株所致感染也可考虑用本品。至于金色葡萄球菌则大部分菌株对本类药物耐药。此外,本品尚可用于阿米巴病的辅助治疗。【禁忌证】1.对四环素类药物过敏的患者禁用。2.在牙齿生长期(怀孕的后半期、婴儿期和8岁以下儿童)使用四环素类药物可以引起牙齿永久的变色(黄-灰-棕),短期重复使用也可出现牙釉质生长不良,因此四环素类药物对8岁以下小儿禁用。3.孕妇及哺乳期妇女禁用。4.肾功能不全者或全身免疫功能减退者慎用。【注意事项】1.肾功能不全者或全身免疫功能减退者慎用。2.同四环素,但Ca2+及其他重金属离子对本品吸收的影响较其他四环素类抗生素大。3.当怀疑梅毒和淋病同时存在时,开始治疗前应做暗场镜检并每月反复做血液血清学检查,至少持续4个月。4.长时间给药,会导致眩晕、耳鸣、恶心、呕吐等前庭紊乱,在给药初始时易发生,停药48h后会恢复。因四环素类抑制血浆凝血酶原活性作用
已经得到证明,因此对正在进行抗凝血治疗的患者,并用此药时应酌减抗凝药物的剂量。5.由A组乙型溶血性链球菌引起的一切感染至少应持续治疗10天。6.因为抑菌药可以干扰青霉素的杀菌作用,因此,应避免四环素类药物与青霉素合用。
【不良反应】1.与其他四环素相似,常见眩晕、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、舌炎、胃肠道菌群失调、斑丘疹,餐后服药可减轻。2.曾有发生光敏性反应、皮肤色素沉着。3.偶见过敏反应或严重的二重感染。4.儿童应用牙齿黄染及前囟隆起。5.少见皮疹、斑丘疹、剥脱性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性紫癜、心包炎和全身红斑狼疮。
【用法用量】口服:成人每次200~300mg,儿童每次3.3~6.6mg/kg,每天2~3次。用于衣原体或支原体感染所致的尿道炎,每次300mg,每天3次,连续10~14天。
【药物相互作用】可干扰青霉素的杀菌作用,应避免与青霉素联合使用。
【专家点评】本药为半合成四环素,具广谱抗菌活性。临床应用与四环素相似,抗菌作用强于四环素。对革兰阳性或兼性菌有较强的抗菌活性。对立克次体、衣原体、支原体、非结核性分枝杆菌、阿米巴原虫有较强的拮抗作用。本品用于衣原体或支原体感染所致的尿道炎疗效较好。如患者不适宜使用青霉素可考虑使用本品。
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