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【药名】美西律
【英文名】Mexiletine
【别名】慢心律、脉律定、慢心利、脉克定。
【剂型】1.注射剂：5mg(2ml)；2.片剂：0.1g。
【药理作用】本品为Ⅰb类抗心律失常药物。在治疗室性心律失常时可降低自律性，使传导减慢，本品可抑制单向传导阻滞而终止折返。对正常窦房结无作用，对病窦综合征患者可致严重的心动过缓并延长窦房结恢复时间。
【药动学】口服由肠道吸收迅速，生物利用度约为90%，服药后约15min起效，血药浓度达峰值时间2～4h，药物与血浆蛋白结合率为70%，半衰期约10～17h，主要在肝脏代谢，代谢物可能无活性，3%～15%以原形从尿中排出。
【适应证】口服适用于慢性快速型室性心律失常，包括室性早搏及室性心动过速，静脉注射用于急性室性心律失常。
【禁忌证】严重窦房结功能障碍、Ⅱ度及Ⅲ度房室传导阻滞、心室内传导阻滞、重度心力衰竭、心源性休克、严重肝功能障碍禁用。
【注意事项】1.严重窦性心动过缓、预激综合征合并室上性心动过速、严重肝肾功能障碍患者及孕妇、哺乳期妇女慎用。2.本品治疗指数低，且不良反应与血药浓度相关，血药浓度超过2mg/L时不良反应明显增加，故应注意血药浓度监测。应用本品后若换用其他抗心律失常药时，应停用本品至少1个半衰期。用药期间如出现心电图P-R间期延长，QRS波增宽或出现其他心律失常，或原有心律失常加重，均应立即停药。静脉用药时应监测心电图及血压。
【不良反应】1.心血管症状：窦性心动过缓、窦性停搏、传导阻滞、低血压、加重心衰。神经系统症状：头晕、复视、震颤、麻木、共济失调等。2.胃肠道反应：恶心、呕吐、胃部不适等。3.极少数有过敏性皮疹。4.长期用药时抗核抗体可出现阳性。
【用法用量】常用口服量为100～200mg，每6～8小时1次，每天总量不超过1200mg，为尽快达到有效血药浓度可先给负荷量400mg，以后每8小时200mg，维持量为每天600～900mg。静脉内可首次在10～15min内注射100～200mg，或在30min内静脉滴注200～300mg，然后以每分钟0.5～1.5mg静脉滴注维持。
【药物相互作用】与其他的Ⅰ类抗心律失常药物合用时可有协同作用。服吗啡类
止痛药使本药吸收缓慢，抗酸药可使本药生物利用度降低，西咪替丁能使其血药浓度升高，阿托品使本药的吸收延迟，甲氧氯普胺(胃复安)使本药吸收增加。
【专家点评】美西律对室性心律失常的疗效虽不太高，但具有负性肌力作用轻微，促心律失常作用发生率低等优点。室性心律失常患者若伴有左室功能不全，轻度传导系统病变应首选美西律。对静脉注射利多卡因有效者更为适宜。此外，美西律与奎尼丁、普罗帕酮或胺碘酮合用，可增强疗效。
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