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【药名】咪喹莫特
【英文名】Imiquimod【别名】(无)
【剂型】霜剂:5%。
【药理作用】咪喹莫特是一种核苷类似物,本身无抗病毒活性。它是一种免疫调节剂,无论在动物模型中还是在人体中,都可以在局部诱生IFN-α、IL-1、IL-6、IL-8或其他细胞因子,通过免疫机制介导,起到抗病毒作用。
【药动学】14C标记的咪喹莫特,2mg/kg静脉或口服给药。测定在食蟹猴中的分布和药动学。肾脏是其主要的排泄途径。粪便排泄较少。口服给药后尿液经HPLC分析,基本没有检测到原形药咪喹莫特的放射性活性。静脉给药后咪喹莫特的平均Cmax是680μg/L(5min),平均表观分布容积是18L。血清的平均半衰期咪喹莫特静脉、口服胶囊或口服悬液分别是1.4h、1.7h和1.5h。口服胶囊的平均Cmax是25μg/L(2.3h)。与静脉相比,口服咪喹莫特吸收更完全。绝对口服生物利用度仅为8%。局部应用5%咪喹莫特乳剂,通过皮肤全身吸收很少。
【适应证】适用于治疗尖锐湿疣,也可用于传染性软疣、寻常疣、扁平疣、单纯疱疹等。
【禁忌证】(尚不明确)
【不良反应】咪喹莫特乳剂对外生殖器疣的患者有很好的耐受性。最常见的局部反应是痒、烧灼感等,每天给药要比每周3次给药局部症状更多见。局部皮肤反应一般不需终止治疗。临床上用5%咪喹莫特乳剂不可能过量,因为皮肤吸收很少。持续过量局部应用可引起严重局部皮肤反应。临床多次口服给药,剂量大于200mg,不良反应为低血压,低血压只发生在口服或静脉给药。
【用法用量】5%咪喹莫特乳剂治疗CA,临床推荐给药方案为每周3次(星期一、三、五或二、四、六)。每晚睡前涂于患处,保留6~10h,次日清晨用弱碱肥皂和清水洗掉,连续给药直至疣全部清除或最长16周。
【药物相互作用】(尚不明确)
【专家点评】5%咪喹莫特(imiquimod)霜是1997年在国外最早上市的新型外用免疫调节剂,该药能通过诱导局部炎症及细胞因子的产生而启动针对HPV的细胞免疫应答的免疫调节剂。Beutner用5%咪喹莫特霜外用于尖锐湿疣,每周3次,共
8周,疣体完全消退率为37%(19/51)而安慰剂组为0(0/57),具极显著性差异(P<0.001=Eduards用5%咪喹莫特霜治愈率为50%,1%咪喹莫特霜的治愈率为21%,而基质的治愈率为11%。三组间均有显著性差异。
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