咪康唑药品详细说明.docxVIP

【药名】咪康唑

【英文名】Miconazole

【别名】咪可拉唑、达克宁、可宁、霉康唑、霉可乃除、霉可唑、氯益康唑、硝酸咪康唑、二氯苯咪唑、无霉、双氯苯咪唑、Aflorin、Albistat、Andergin、Daktar、Daktarin。

【剂型】1.软膏：2%；2.胶囊：250mg；3.灭菌溶液：200mg(20ml)；4.注射剂：200mg(20ml)；5.阴道栓：100mg。

【药理作用】本药为人工合成的1-苯乙基咪唑衍生物，其活性成分为咪康唑。本药干扰细胞色素P450的活性，抑制真菌细胞膜麦角固醇的生物合成，改变膜的通透性，导致细胞内物质外漏；也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成以及氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚，导致细胞亚微结构的变性和细胞坏死。本药亦可抑制白色念珠菌从芽胞转变为具有侵袭性的菌丝的过程。本药为广谱抗真菌药，对皮肤癣菌、念珠菌、酵母菌及隐球菌等具有抑制和杀菌作用，对革兰阳性球菌和杆菌也有很强的抗菌力。

【药动学】口服吸收差，静脉注射后在肝脏迅速代谢，约18%的非活性代谢物自尿中排出。药动学为三房室开放模型，半衰期分别为0.4、2.1和24.1h，血清蛋白结合率为90%。本品在体内分布广，可渗入发炎的关节、眼睛的玻璃体及腹膜中，但在痰液、唾液中浓度低，对血-脑脊液屏障穿透力差。肾功能不全包括血液透析的患者其药动学曲线并不改变。按照9mg/kg剂量给药，多数病例的血药浓度可超过1μg/ml。局部用药后主要停留在病变部位，吸收入体内甚少。口服1g后血药峰浓度仅1mg/L。单次静脉滴注400～1000mg后血药峰浓度为2~5mg/L。用量的14%～22%自尿排出，主要为无活性的代谢物，其中原形物不到1%。【适应证】1.本药可用于念珠菌属真菌所致的严重感染，包括腹膜炎、肺炎和尿路感染；静脉给药可作为严重隐球菌病、球孢子菌病、副球孢子菌病的次选用药。2.本药外用制剂可用于治疗广泛性皮肤黏膜念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。3.本药对革兰阳性菌有抗菌作用，可用于由此类细菌引起的继发性感染。4.用于治疗深部真菌病，对五官、阴道、皮肤等部位的真菌感染也有效。

【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.1岁以下儿童及妊娠期妇女禁用。

【注意事项】1.静脉滴注时务必先将注射剂稀释，静脉滴注速度不宜过快，以避免出现心脏骤停或心律失常，并应密切观察。2.不可与一些组成复杂的输液配伍。3.出现瘙痒和皮疹严重者应停药，恶心和呕吐者可服抗组胺药或止吐药，并避开餐前后给药，适当减少用量。4.避免本品直接接触眼睛，摩擦部位宜用洗剂，倘用乳膏涂少量后应擦匀，以免发生浸泡作用。5.治疗期间定期检查周围血象、血胆固醇、三酰甘油、血清氨基转移酶。

【不良反应】1.可致心脏骤停，应密切观察给药。2.不良反应以静脉炎为多见，常见的还有皮肤瘙痒、恶心、发热和寒战、眩晕、皮疹、呕吐等。瘙痒和皮疹严重者应停药。恶心和呕吐者可服抗组胺药或止吐药，还可适当减少用量。3.可引起血细胞比容下降、血小板减少、血钠下降等。用药期间应检查血红蛋白、血细胞比容、电解质和血脂等，遇有异常应及时停药。4.偶可引起过敏反应，必须在住院严密观察下用药。5.局部用药可出现水疱、烧灼感、充血、瘙痒或其他皮肤刺激征象，多发生在治疗初期，停药后症状即可消失。

【用法用量】1.成人：(1)静脉滴注：本药用5%葡萄糖注射剂250ml稀释后静脉滴注，每天0.6～1.2g，分3次间隔8h给药。最高量以不超过每天30mg/kg为宜；(2)鞘内给药：最大剂量为每次20mg，每3～7天给药1次；(3)局部给药：①体癣、股癣和手足癣：宜用乳膏剂、洗剂，早晚各1次；②皮肤念珠菌病：宜用乳膏剂，早晚各1次；③花斑癣：宜用乳膏剂，每天1次；(4)阴道给药：每晚用栓剂1粒，插入阴道深处，一般连用10天。月经期内也应坚持治疗。2.儿童：静脉滴注：本药用5%葡萄糖注射剂稀释后静脉滴注，1岁以上小儿按体重每天20～40mg/kg，分次静脉滴注，每次滴注量不宜超过15mg/kg。本品尚可制成2%霜剂和2%洗剂用于皮肤和阴道真菌感染，10～14天为1个疗程。

【药物相互作用】1.与抗凝药如华法林、香豆素或茚满二酮类药物合用可导致凝血酶原时间延长。2.本药可使环孢素的血药浓度升高，增加肾毒性发生的危险性。3.与苯妥因合用，可减缓苯妥英钠的代谢，使其血药浓度明显升高；同时本药血药浓度降低，达峰时间延迟。4.与降糖药合用时，可抑制后者的代谢而致严重低血糖反应。5.与西沙必利合用属禁忌