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【药名】米那普仑
【英文名】Milnacipran
【别名】米西普朗、Midalcipran。
【剂型】米那普仑片剂：25mg/片；50mg/片。米那普仑胶囊剂：25mg/粒；50mg/粒。室温保存。
【药理作用】本品是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI)，可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。本品对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力，可明显增加脑细胞外5-HT和NA的浓度，而对α-肾上腺素受体、毒蕈碱受体和H1组胺受体无亲和力，对单胺氧化酶活性也没有影响。
【药动学】本品口服吸收迅速，生物利用度为85%，达峰时间(Tmax)为0.5～4h，血浆蛋白结合率约为13%，按每次25～100mg每日2次给药时，其血药浓度与给药剂量呈线性关系。主要通过葡萄糖醛酸结合而代谢，90%经肾脏排出(其中50%～60%为药物原形)，经粪便排出量不足5%。
【适应证】治疗抑郁症。
【禁忌证】1.对本品过敏者禁用。2.正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者禁用。3.尿路梗阻患者(如前列腺疾病患者)禁用。4.哺乳期妇女禁用。
【注意事项】1.高血压及其他心血管疾病患者慎用。2.肝肾功能不全者慎用。3.脑部器质性疾病患者慎用。4.青光眼或眼内压增高的患者慎用。5.孕妇、老年人、儿童慎用。6.本品禁止与MAOI或舒马普坦合用。使用MAOI者至少停药2周后方可使用本品，或停用本品2～3天再使用MAOI。7.用药后不可从事驾驶汽车等危险性的机械操作。8.出现Malin综合征、5一HT综合征、痉挛或白细胞减少时，应停止用药，并给予补液等对症、支持治疗。9.治疗期间应定期检查肝功能及血生化。
【不良反应】1.常见的不良反应头晕、多汗、焦虑、面部潮红及排尿困难，偶见恶心、呕吐、口干、便秘、震颤及肝脏氨基转移酶增高。2.较严重的不良反应Malin综合征(表现为缄默、肌僵、吞咽困难、心率加快、血压不稳等)、5-HT综合征(表现为激动、汗多、幻觉、反射亢进、肌痉挛、震颤、心动过速等)、痉
挛、白细胞减少。3.罕见的不良反应心血管系统(可出现直立性低血压、心动过速、心悸、血压升高)、精神神经系统(可出现头晕、头痛、躁狂、不安、震颤、焦虑、感觉异常、听觉过敏、视调节异常、妄想及锥体外系症状等)、过敏反应(可出现皮肤瘙痒、皮疹)、消化系统(可出现腹痛、味觉倒错、食欲缺乏、食欲亢进、口腔炎、腹泻等)、其他(可见疲倦、尿频、发热、寒战、关节痛、浮肿、鼻塞、耳鸣、呼吸困难、性欲减退、血三酰甘油值升高)；极少见脱发。
【用法用量】口服，每次50mg，每日2次。
【药物相互作用】1.与MAOI或其他抗抑郁药合用，可出现多汗、步态不稳、全身抽搐、异常高热、昏迷等。2.与巴比妥类、乙醇合用，有相互增效的可能，故不宜合用。3.与卡马西平合用，本品的血药浓度轻微降低，当需要长时间给药时，建议监测血药浓度。4.与锂盐、劳拉西泮合用未见明显相互作用。
【专家点评】
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