米索前列醇药品详细说明.docxVIP

【药名】米索前列醇

【英文名】Misoprostol

【别名】米索、米索普鲁斯托尔、米索普特、喜克溃、Cytotec、Miso。【剂型】片剂：200μg。

【药理作用】本药为前列腺素E1衍生物，具有强大的抑制胃酸分泌的作用。用药后不论是基础胃酸或组胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃液分泌量和酸排出量均显著降低。本药抑制胃酸分泌的作用机制尚未阐明，目前认为与影响腺苷酸环化酶的活性从而降低胃壁细胞cAMP的水平有关。同时，本药还能抑制胃蛋白酶的分泌，刺激胃黏液和刺激碳酸氢盐的分泌，促进磷脂合成；增加胃黏膜的血流量，加强胃黏膜屏障，从而具有保护胃黏膜的作用。对妊娠子宫有收缩作用。【药动学】本药口服吸收迅速，1.5h后即可完全吸收。口服15min后，血浆活性代谢物米索前列酸水平可达峰值。单次口服200μg，平均血药峰值浓度为0.309μg/L。本药血浆蛋白结合率为80%～90%。药物在肝、肾、肠、胃等组织中的浓度高于血药浓度。本药消除半衰期为20～40min，每12小时口服400μg米索前列醇体内不产生蓄积。本药口服后约75%经肾随尿排出，约15%自粪便排出；8h内尿中排出量为56%。

【适应证】1.用于治疗胃、十二指肠溃疡，也可预防与治疗非甾体类抗炎药引起的出血性消化道溃疡。2.与抗孕激素药物米非司酮序贯应用，用于终止停药49天以内的早期妊娠。3.与米非司酮、依沙吖啶合用终止中、晚期妊娠。

【禁忌证】1.对前列腺素类过敏者禁用。2.有使用前列腺素类药物禁忌者，如青光眼、哮喘、过敏性结肠炎及过敏体质等应禁用。3.有心、肝、肾或肾上腺皮质功能不全者禁用。4.孕妇禁用。

【注意事项】1.脑血管或冠状动脉病变患者、低血压者慎用、癫痫患者慎用。(米索前列醇仅应在癫痫得到控制或用药利大于弊时才能使用)。2.儿童使用本药的安全性和疗效尚未确定。3.本药对妊娠子宫有收缩作用，除用于终止早孕外，孕妇禁用。妇女使用米索前列醇治疗开始前2周内血清妊娠实验必须是阴性。用药期间妇女必须使用有效的避孕方法；若怀疑妊娠，应立即停用米索前列醇。4.本药的活性代谢物是否可经乳汁排泄尚不清楚，因此不应用于哺乳期妇女。5.本药可引起腹泻，对高危患者，应监测有无脱水。6.本药用于终止早孕时，必须

与米非司酮序贯配伍应用，且必须按药物流产常规的要求进行观察和随访。7.本药用于消化道溃疡时，治疗是否成功不应以症状学进行判断。8.过量用药时出现的症状是可以忍受的。本药每天用1200mg，持续使用3个月，未发现严重不良反应。

【不良反应】本药的不良反应以胃肠道反应最为常见，并与剂量有关。主要为稀便或腹泻，大多数不影响治疗，偶有较严重且持续时间长的情况，需停药。其他可有轻度恶心、呕吐、腹部不适、腹痛、消化不良、头痛、眩晕、乏力等。极个别妇女可出现皮疹、面部潮红、手掌瘙痒、寒战、一过性发热甚至过敏性休克。【用法用量】口服给药：1.胃溃疡和十二指肠溃疡：每次200μg，每天4次，于餐前和睡前口服。疗程4～8周，如溃疡复发可继续延长疗程。2.预防抗炎所致的消化性溃疡：每次200μg，每天2～4次，剂量应根据个体差异、临床情况不同而定。3.抗早孕：停药小于或等于49天的健康早孕妇女，要求药物流产时，服用米非司酮150mg，分次服用(每次25mg，每天2次，连服3天。)或每次口服200mg，服药前后应禁食2h。服用米非司酮36～48h后，再空腹顿服米索前列醇400～600μg。

【药物相互作用】1.抗酸药(尤其是含镁抗酸药)与本药合用时会加重本药所致的腹泻、腹痛等不良反应。2.有联合使用保泰松和米索前列醇后发生神经系统不良反应的报道，症状包括头痛、眩晕、潮热、兴奋、一过性复视和共济失调。3.进食同时服用米索前列醇可使后者吸收延迟，表现为达峰时间延长，血药峰浓度降低，从而使其不良反应的发生率亦降低。

【专家点评】本品为前列腺素E1衍生物，具有强大的抑制胃酸分泌的作用，同时对妊娠子宫有收缩作用。此外，本品具有E类前列腺素的药理活性，可软化宫颈、增强子宫张力和宫内压。与米非司酮序贯应用引产目前已成为中期引产的主要方法之一，能较好的替代钳刮与羊膜腔穿刺术等手术操作，流产成功率约为96.1%，是一种安全有效的引产方法。本品是第一个应用临床的PGE(前列腺素E)衍生物，对各种溃疡(十二指肠溃疡除外)均有明显疗效。但其价格较贵，目前一般作为治疗溃疡病的二线药物，主要用于难治性溃疡病或反复发作者。